[发明专利]紫杉烷类化合物糖基化衍生物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201810296861.7 | 申请日： | 2018-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN108409810A | 公开（公告）日： | 2018-08-17 |
| 发明（设计）人： | 陈蔚文;黄慧才;毛禹康;张毅莉;詹若挺;徐晖 | 申请（专利权）人： | 广州中医药大学（广州中医药研究院） |
| 主分类号： | C07H13/04 | 分类号： | C07H13/04;C07H1/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州新诺专利商标事务所有限公司 44100 | 代理人： | 张玲春 |
| 地址： | 510006 广东省广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一类紫杉烷类化合物糖基化衍生物及其制备方法和应用。具体的，本发明涉及一类紫杉烷类化合物糖基化衍生物，其溶解度均明显高于原型药物，且保持显著的抗肿瘤活性；本发明所述的制备方法反应条件温和，具有良好的区域选择性，可对紫杉烷类药物的2’‑OH进行单独修饰，也能进行2’‑OH和7‑OH双位点修饰。本发明制备的紫杉烷类糖基衍生物在保持一定抗癌活性的前提下，显著提高了水溶性，能减少有毒增溶剂的用量，实现毒副作用降低，具备临床新药开发的潜力。 | ||
| 搜索关键词： | 紫杉烷类化合物 糖基化衍生物 制备方法和应用 修饰 制备 毒副作用降低 紫杉烷类药物 抗肿瘤活性 区域选择性 糖基衍生物 反应条件 抗癌活性 临床新药 原型药物 紫杉烷类 溶解度 增溶剂 双位 开发 | ||
【主权项】：
1.紫杉烷类化合物糖基化衍生物，其特征在于，结构式如式I‑II所示：![]()
其中，R1为吡喃糖基、呋喃糖基或寡糖基与连接臂结合而成的基团，R2为吡喃糖基、呋喃糖基或寡糖基与连接臂结合而成的基团。
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