[发明专利]替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐的制备方法在审
| 申请号： | 201810255696.0 | 申请日： | 2018-03-27 |
| 公开（公告）号： | CN110305163A | 公开（公告）日： | 2019-10-08 |
| 发明（设计）人： | 韩亮;胡卫东;王辉 | 申请（专利权）人： | 北京济美堂医药研究有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;C07C57/15;C07C51/41 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100083 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐的制备方法；（1）替诺福韦II和亚磷酸三苯酯，反应完成生成中间体III；中间体III与酰化剂在芳烃类或腈类溶剂中反应，生成的酰卤和在DCM中解盐后得到的L‑丙氨酸异丙酯在缚酸剂作用下酰胺化制得TAF中间体IV；中间体IV经过诱导拆分得到替诺福韦艾拉酚胺游离碱V；替诺福韦艾拉酚胺游离碱V与富马酸在酮类或腈类溶剂中形成替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐Ⅰ；本发明成盐收率高，降解杂质少，同时对异构体杂质具有优良的去除效果，成品纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 替诺福韦 酚胺 半富马酸盐 腈类溶剂 游离碱 制备 丙氨酸异丙酯 亚磷酸三苯酯 医药技术领域 异构体杂质 成品纯度 芳烃类 富马酸 缚酸剂 酰胺化 酰化剂 成盐 降解 收率 酮类 酰卤 去除 诱导 | ||
【主权项】：
1.(1)替诺福韦II和亚2.三苯酯，在芳烃类、氮杂环类和腈类中的任意一种溶剂，或氮杂环类与芳烃类的混合溶剂中，或氮杂环类与腈类的混合溶剂中，加入/不加入三乙胺和DMAP，加热至一定温度至反应完成生成中间体III；(2)中间体III与酰化剂在芳烃类或腈类溶剂中反应，生成的酰卤和在DCM中解盐后得到的L‑丙氨酸异丙酯在缚酸剂作用下酰胺化制得TAF中间体IV；(3)中间体IV经过诱导拆分得到替诺福韦艾拉酚胺游离碱V；(4)替诺福韦艾拉酚胺游离碱V与富马酸在酮类或腈类溶剂中形成替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐Ⅰ![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于北京济美堂医药研究有限公司，未经北京济美堂医药研究有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201810255696.0/，转载请声明来源钻瓜专利网。
