[发明专利]一种N-苯并噻唑基苯磺酰胺类衍生物、制备方法及用途有效
| 申请号： | 201810254965.1 | 申请日： | 2018-03-27 |
| 公开（公告）号： | CN108358869B | 公开（公告）日： | 2019-09-10 |
| 发明（设计）人： | 李文燕;徐辰;高梦远;耿云鹤 | 申请（专利权）人： | 河北师范大学 |
| 主分类号： | C07D277/82 | 分类号： | C07D277/82;A61K31/428;A61P3/06;A61P9/10;A61P1/16 |
| 代理公司： | 南京汇盛专利商标事务所(普通合伙) 32238 | 代理人： | 赵超 |
| 地址： | 050024 河北省石*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种N‑苯并噻唑基苯磺酰胺类衍生物、制备方法及用途。已知，B族I型清道夫受体(SR‑BI)在HDL的胆固醇逆转运过程中起着关键作用，由此降低血浆中胆固醇的水平，抑制LDL的氧化以及降低氧化LDL引起的血管损。本发明提供了一系列可以上调SR‑BI表达的N‑苯并噻唑基苯磺酰胺类衍生物，化学结构通式如式(Ⅰ)所示，其中：R1独立代表‑OCH3、‑F、‑H、‑Cl或‑NO2，取代基R1在A环上的取代位置为3、4、5或6位；取代基NHR2在B环上为邻、间或对位取代。现有技术没有公开过本发明N‑苯并噻唑基苯磺酰胺类衍生物的化学结构、制备方法及其药理活性。 | ||
| 搜索关键词： | 苯并噻唑基 苯磺酰胺类 制备 胆固醇 化学结构通式 清道夫受体 关键作用 取代位置 药理活性 氧化LDL 对位 血浆 逆转 血管 | ||
【主权项】：
1.一种N‑苯并噻唑基苯磺酰胺类衍生物用于制备B族I型清道夫受体激活剂的用途，该N‑苯并噻唑基苯磺酰胺类衍生物化学结构通式如式(Ⅰ)所示：![]()
其中：R1独立代表‑OCH3、‑F、‑H或‑Cl；R2独立代表如下取代基：![]()
取代基R1在A环上的取代位置为3、4、5或6位；取代基NHR2在B环上为邻、间或对位取代。
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