[发明专利]一种用于制备美托咪定的中间体及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201810240408.4 | 申请日： | 2018-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN108314654B | 公开（公告）日： | 2020-07-03 |
| 发明（设计）人： | 姜坤;孙元军;陈敬金;王林勇;张志强;张蕙;付杰;蔡西武;周化印 | 申请（专利权）人： | 山东百诺医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/90 | 分类号： | C07D233/90;C07D233/58 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 250000 山东省济南市*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种用于制备美托咪定的中间体，为式(I)所示的化合物，还提供了该中间体的制备方法，以及该中间体在用于制备美托咪定中的应用。使用式(I)化合物制备美托咪定，起始原料便宜易得，合成路线简短，反应周期短，不污染环境，操作简便避免苛刻的反应条件，操作及后处理简便，收率及产品纯度较高，各步中间体均为固体且易于纯化，生产成本较低，适合工业化大生产，符合绿色化学原则。 |
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| 搜索关键词： | 一种 用于 制备 美托咪定 中间体 及其 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备美托咪定的中间体，其特征在于，为式(I)所示的化合物，![]()
其中，R1为氨基保护基，所述的氨基保护基选自：苄氧羰基、叔丁氧羰基、笏甲氧羰基、烯丙氧羰基、三甲基硅乙氧羰基、甲氧羰基、乙氧羰基、邻苯二甲酰基、对甲苯磺酰基、三氟乙酰基、三苯基甲基、2,4‑二甲氧基苄基、对甲氧基苄基或苄基；R2和R3分别独立的选自：氢原子，C1‑6烷基，或者R2和R3与连接的氮原子一起形成含有1‑2个杂原子的3‑8元的环状基团，所述杂原子选自氧、硫或氮；式(I)化合物不为N‑甲基‑1‑苄基‑1H‑咪唑‑4‑甲酰胺、1‑苄基‑1H‑咪唑‑4‑甲酰胺、1‑三苯基甲基‑1H‑咪唑‑4‑甲酰胺和N‑甲基‑1‑三苯基甲基‑1H‑咪唑‑4‑甲酰胺。
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