[发明专利]一种N端乙酰化抗菌肽的合成方法在审
| 申请号： | 201810221263.3 | 申请日： | 2018-03-17 |
| 公开（公告）号： | CN108640975A | 公开（公告）日： | 2018-10-12 |
| 发明（设计）人： | 于日磊;史娟;江涛 | 申请（专利权）人： | 中国海洋大学 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;C07K1/04;C07K1/107 |
| 代理公司： | 北京汇捷知识产权代理事务所(普通合伙) 11531 | 代理人： | 李宏伟 |
| 地址： | 266100 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种N端乙酰化抗菌肽的合成方法，用二氯甲烷、N，N‑二甲基甲酰胺对树脂进行活化；采用固相合成方法得到直链肽；将树脂在含乙酸酐和N,N'‑二异丙基乙胺的N，N‑二甲基甲酰胺中振摇，完成乙酰化反应；随后使用三氟乙酸：水：苯酚：三异丙基硅烷的混合溶液对树脂进行切割，过滤得到的滤液旋蒸除去三氟乙酸，加入冰乙醚，有白色固体析出，使用冻干机对其冻干，得到固体粉末；构建其中的两对二硫键，3位，16位半胱氨酸选用的巯基保护基为三苯甲基，7位和12位的半胱氨酸选用的巯基保护基为乙酰胺甲基。本发明的有益效果是在保持原本抗菌活性的基础上，溶血活性有了明显降低。 | ||
| 搜索关键词： | 树脂 二甲基甲酰胺 巯基保护基 半胱氨酸 三氟乙酸 抗菌肽 乙酰化 合成 二异丙基乙胺 三异丙基硅烷 乙酰胺甲基 乙酰化反应 析出 二氯甲烷 固体粉末 固相合成 混合溶液 抗菌活性 溶血活性 三苯甲基 冰乙醚 冻干机 二硫键 乙酸酐 直链肽 苯酚 冻干 构建 活化 旋蒸 振摇 过滤 切割 | ||
【主权项】：
1.一种N端乙酰化抗菌肽的合成方法，其特征在于按照以下步骤进行：步骤1：用二氯甲烷、N，N‑二甲基甲酰胺对树脂进行活化；步骤2：采用固相合成方法得到直链肽；步骤3：将树脂在含乙酸酐和N,N'‑二异丙基乙胺的N，N‑二甲基甲酰胺中振摇，完成乙酰化反应；步骤4：随后使用三氟乙酸：水：苯酚：三异丙基硅烷的混合溶液对树脂进行切割，过滤得到的滤液旋蒸除去三氟乙酸，加入冰乙醚，有白色固体析出，使用冻干机对其冻干，得到固体粉末；步骤5：构建其中的两对二硫键，3位，16位半胱氨酸选用的巯基保护基为三苯甲基，7位和12位的半胱氨酸选用的巯基保护基为乙酰胺甲基。
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