[发明专利]一种将杂质3-甲酰基非布司他转化为非布司他的合成方法在审
| 申请号： | 201810169737.4 | 申请日： | 2018-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN108299335A | 公开（公告）日： | 2018-07-20 |
| 发明（设计）人： | 石亮亮;张瑜;霍志甲;宋昆泽;姜根华 | 申请（专利权）人： | 天津力生制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56 |
| 代理公司： | 天津市杰盈专利代理有限公司 12207 | 代理人： | 朱红星 |
| 地址： | 300385 天津市*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及非布司他主要杂质‑3‑甲酰基非布司他转化为非布司他的合成方法，它包括以3‑甲酰基非布司他为起始原料，在含氮试剂，布朗斯特酸的在有机溶剂中发生化学反应，利用Schmidt反应完成官能团的转化即将醛基转化成氰基，最终得到非布司他。本发明首次公开了以杂质3‑甲酰基非布司他为起始原料，经过官能团的转化即醛基转化为氰基，合成非布司他的新方法。该合成方法具有操作方便，合成工艺简单，收率高等特点。 | ||
| 搜索关键词： | 非布司他 甲酰基 转化 合成 起始原料 氰基 醛基 布朗斯特酸 化学反应 含氮试剂 合成工艺 有机溶剂 收率 | ||
【主权项】：
1.一种将杂质3‑甲酰基非布司他转化为非布司他的合成方法，其特征在于：3‑甲酰基非布司他（化合物I）与含氮试剂，布朗斯特酸的在有机溶剂中发生化学反应，利用Schmidt 反应完成官能团的转化即将醛基转化成氰基，最终得到非布司他（化合物II）；![]()
其中所述的3‑甲酰基非布司他：含氮试剂：布朗斯特酸的摩尔比为1：1～2:2～4；所述的含氮试剂为三甲基硅基叠氮、对甲苯磺酰基叠氮或叠氮化钠；所述的布朗斯特酸为对甲苯磺酸、苯磺酸、三氟甲磺酸、三氟乙酸、醋酸或硫酸；所述的有机溶剂为乙酸乙酯、四氢呋喃、乙腈、二氯甲烷或1,2‑二氯乙烷。
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