[发明专利]一种(R)-1-芳基-2-丙胺的改进合成方法

摘要

本发明提供一种(R)‑1‑芳基‑2‑丙胺的改进合成方法。该方法采用1‑芳基丙酮为原料，加入(R)‑1‑苯基乙胺，在一种路易斯酸添加剂和一种过渡金属氢化催化剂的共同作用下，与氢气发生还原胺化反应。得到的中间体再通过Pd/C催化氢化脱除氮上的苯乙基，即可得到(R)‑1‑芳基‑2‑丙胺。该方法操作简单，采用的路易斯酸催化剂廉价易得，产物的产率和对映选择性高，对于(R)‑1‑芳基‑2‑丙胺的工业合成具有很高的应用价值。

主权项

1.一种合成式(I)所示的(R)‑1‑芳基‑2‑丙胺的方法，其特征在于采用式(II)所示的1‑芳基丙酮为原料，加入(R)‑1‑苯基乙胺，在一种路易斯酸添加剂和一种过渡金属氢化催化剂的共同作用下，在一种有机溶剂中与氢气发生还原胺化反应，得到式(III)所示的中间体，再通过Pd/C催化氢化脱除氮上的苯乙基，即可得到式I所示的(R)‑1‑芳基‑2‑丙胺；所述的式(I)、式(II)和式(III)的化合物结构如下：其中：Ar为无取代、单取代或者多取代的芳基，取代基可以相同也可以不同，芳基可以是苯基、二氢吲哚基、萘基、噻吩基、呋喃基，取代基可以是甲基、乙基、C3～C6烷基及环烷基、氟、氯、溴、羟基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、腈基、3‑苯甲酰氧基‑1‑丙基、3‑苄氧基‑1‑丙基；所述的路易斯酸添加剂为四异丙氧基钛、四异丙氧基锆、四丁氧基钛、四丁氧基锆、三氟化硼、三氟甲磺酸锌、三氟甲磺酸铜；所述的过渡金属氢化催化剂为雷尼镍、铂碳、钯碳、二氧化铂；所述的有机溶剂为二氯乙烷、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、叔丁基甲基醚。