[发明专利]一种枸橼酸莫沙必利中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201810133973.0 | 申请日： | 2018-02-09 |
| 公开（公告）号： | CN108129414B | 公开（公告）日： | 2020-12-08 |
| 发明（设计）人： | 张贵民;臧超;公艳艳 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D265/30 | 分类号： | C07D265/30 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276005 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种枸橼酸莫沙比利中间体IV4‑(4‑氟苄基)‑2‑氨甲基吗啉的制备方法，包括以下步骤：邻苯二甲酰亚胺钾盐与二氯异丙醇反应生成中间体ⅡN‑(2‑羟基‑3‑氯丙基)邻苯二甲酰亚胺，然后与中间体Ⅰ2‑(4‑氟苯甲氨基)乙醇缩合制备中间体ⅢN‑3‑[4‑氟苄基‑2‑(羟基‑乙基胺)‑2‑羟异丙基]邻苯二甲酰胺，中间体Ⅲ经过环合、水解得到中间体Ⅳ4‑(4‑氟苄基)‑2‑氨甲基吗啉。本发明路线短，减少生产成本，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 枸橼酸 莫沙必利 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种枸橼酸莫沙必利中间体IV4‑(4‑氟苄基)‑2‑氨甲基吗啉的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：邻苯二甲酰亚胺钾盐与二氯异丙醇反应生成中间体ⅡN‑(2‑羟基‑3‑氯丙基)邻苯二甲酰亚胺，然后与中间体Ⅰ2‑(4‑氟苯甲氨基)乙醇缩合反应制备中间体ⅢN‑3‑[4‑氟苄基‑2‑(羟基‑乙基胺)‑2‑羟异丙基]邻苯二甲酰胺，中间体Ⅲ经过环合、水解得到中间体Ⅳ4‑(4‑氟苄基)‑2‑氨甲基吗啉；合成路线如下：![]()
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