[发明专利]一种苯甲酸利扎曲普坦中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201810132793.0 | 申请日： | 2018-02-09 |
| 公开（公告）号： | CN108129405A | 公开（公告）日： | 2018-06-08 |
| 发明（设计）人： | 陈泳;陈天怡;洪虹 | 申请（专利权）人： | 绍兴新东泽化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/08 | 分类号： | C07D249/08;A61K31/4196;A61P25/06 |
| 代理公司： | 绍兴市越兴专利事务所(普通合伙) 33220 | 代理人： | 蒋卫东 |
| 地址： | 312073 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种苯甲酸利扎曲普坦中间体的制备方法。本发明的一种苯甲酸利扎曲普坦中间体的制备方法，包括以下步骤：（1）在搅拌条件下，加入溶剂，碱性催化剂，聚乙二醇，（1H）‑1,2,4‑三唑，混合均匀，得到溶液；（2）在高速搅拌条件下，在步骤（1）所得的溶液中加入对硝基苄卤在一定温度下反应得到1‑（4‑硝基苯基）甲基‑1,2,4‑三唑。本发明的一种苯甲酸利扎曲普坦中间体的制备方法在溶剂中加入一种一定量的聚乙二醇能促进反应进程，并大幅度提高产品收率，从而达到本发明较高收率，较高效率，低成本的目的。 | ||
| 搜索关键词： | 苯甲酸利扎曲普坦 制备 聚乙二醇 溶剂 三唑 收率 碱性催化剂 反应进程 高速搅拌 搅拌条件 硝基苯基 低成本 高效率 硝基苄 | ||
【主权项】：
一种苯甲酸利扎曲普坦中间体的制备方法，其中特征在于包括以下步骤：（1）在搅拌条件下，加入溶剂，碱性催化剂，聚乙二醇和（1H）‑1,2,4‑三唑，混合均匀，得到溶液；（2）在高速搅拌条件下，在步骤（1）所得的溶液中加入对硝基苄卤，在一定温度下反应，反应结束，过滤除去固体，滤液减压，残余物加入水，加热，搅拌回流0.5‑2小时，自然冷却，过滤，得到1‑（4‑硝基苯基）甲基‑1,2,4‑三唑。
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