[发明专利]6;7-双取代-4-芳杂喹啉类化合物的制备及应用在审
申请号: | 201810097257.1 | 申请日: | 2018-01-31 |
公开(公告)号: | CN108314682A | 公开(公告)日: | 2018-07-24 |
发明(设计)人: | 唐启东;郑鹏武;朱五福;段永丽;熊荷花;赵兵兵;贾双;庄迎梅;梅瀚;汤晟 | 申请(专利权)人: | 江西科技师范大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/4709;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 330000 江西省南*** | 国省代码: | 江西;36 |
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摘要: | 本发明涉及通式Ⅰ所示的6,7‑双取代‑4‑芳杂喹啉类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物和前药,其中取代基R1、X、Y具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式Ⅰ的化合物具有强的抑制c‑Met激酶的作用,并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途,特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。 | ||
搜索关键词: | 制备 水合物 溶剂化物 可接受 前药 喹啉类化合物 喹啉类衍生物 高表达 治疗 癌症 疾病 预防 应用 | ||
【主权项】:
1.通式I的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,其特征在于:结构式如下:
其中R1为吗啉、4‑甲基哌嗪、哌啶、4‑甲基哌啶、四氢吡咯、四氢噻吩;n=3;X为H、F;Y为‑Ar1‑Ar2;Ar1为(C6‑C10)杂芳基,此杂芳基含有2个N的杂原子,Ar1与Ar2相并外,还任选被1‑2个相同或不同的R2取代;Ar2为(C6‑C10)杂芳基,Ar2除与Ar1相并外,还被有R3取代的芳基取代;R2、R3为1‑2个选自氢、卤素、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷基硫基、单或二(C1‑C6烷基)取代的氨基、(C1‑C6)烷基酰氨基、游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基、(C1‑C6)烷基亚磺酰基、磺酰基、(C1‑C6)烷基酰基、氨基甲酰基、被单或二(C1‑C6烷基)取代的氨基甲酰基、(C1‑C3)亚烷基二氧基的取代基。
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