[发明专利]一种具有抗癌活性化合物的制法和用途

摘要

本发明涉及一种具有抗癌活性的化合物及其制备方法。具体地，本发明公开了结构如通式I所示的化合物，式中R1、R2、R3、P、Q和W各自如说明书中所述定义。本发明还公开了包含上述化合物或其药上可接受盐的组合物。本发明的化合物以及组合物对宫颈癌细胞系Hela和人乳腺癌细胞系MDB‑MA‑231具有很好的抗癌活性，可用于抗癌药物。

主权项

1.一种具有通式(I)所示结构的化合物，或所述化合物的光学异构体、顺反异构体或药学上可接受的盐：其特征在于，X选自卤素；Q选自O，S或NH；W选自N或CH；P选自氧(O)、硫(S)、NH或卤素；且当P为卤素时，R1无；或当P为O、S，NH时，R1为H，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，取代或未取代的C3-7环烷基，C3-7卤代环烷基，C2-6烯基，C2-6卤代烯基，C2-6炔基，C2-6卤代炔基，取代或未取代的苯基，取代或未取代的萘基，取代或未取代的含氮、氧和/或硫的3-8元饱和杂环基，取代或未取代的含氮、氧和/或硫的5-6元芳杂环基，取代或未取代的8元至14元杂芳二环或三环环系，C1-6烷基-羰基，C1-6卤代烷基-羰基，取代或未取代的C3-7环烷基-羰基，C3-7卤代环烷基-羰基，C2-6烯基-羰基，C2-6卤代烯基-羰基，C2-6炔基-羰基，C2-6卤代炔基-羰基，取代或未取代的苯基-羰基，取代或未取代的萘基-羰基，取代或未取代的含氮、氧和/或硫的3-8元饱和杂环基-羰基，取代或未取代的含氮、氧和/或硫的5-6元芳杂环基-羰基，取代或未取代的8元至14元杂芳二环或三环环系-羰基，取代或未取代的苄基，取代或未取代的萘基-亚甲基，取代或未取代的C3-7环烷基-亚甲基，取代或未取代的含氮、氧和/或硫的3-8元饱和杂环基-亚甲基，取代或未取代的含氮、氧和/或硫的5-6元杂芳环基-亚甲基，取代或未取代的8元至14元杂芳二环或三环环系-亚甲基，其中，所述取代是指具有选自下组中的一个或多个取代基：卤素、氰基、硝基、R'、OR'、SR'、-OCH2CH2-、氧代(＝O)，Si(R')3、NR'R、C(O)R'、C(O)OR'、C(O)NR'R、SR'、S(O)mR1、S(O)2NR'R、OC(O)R1、OC(O)NR'R、OS(O)2R1、OS(O)2NR'R、N(R2)C(O)R1、N(R2)C(O)NR'R、N(R2)S(O)2R1或N(R2)S(O)2NR'R；R2为H，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，取代或未取代的C3-7环烷基，C3-7卤代环烷基，C2-6烯基，C2-6卤代烯基、C2-6炔基，C2-6卤代炔基，取代或未取代的苯基，取代或未取代的萘基，取代或未取代的含氮、氧和/或硫的3-8元饱和杂环基，取代或未取代的含氮、氧和/或硫的5-6元芳杂环基，取代或未取代的8元至14元杂芳二环或三环环系，其中，所述取代是指具有选自下组中的一个或多个取代基：卤素、氰基、硝基、-CH2OCH2-、-OCH2CH2O-、-OCH2CH2-、氧代(＝O)、R'、OR'、SR'、Si(R')3、NR'R、C(O)R'、C(O)OR'、C(O)NR'R、SR'、S(O)mR1、S(O)2NR'R、OC(O)R1、OC(O)NR'R、OS(O)2R1、OS(O)2NR'R、N(R2)C(O)R1、N(R2)C(O)NR'R、N(R2)S(O)2R1或N(R2)S(O)2NR'R；R3为H，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，取代或未取代的C3-7环烷基，C3-7卤代环烷基，C2-6烯基，C2-6卤代烯基、C2-6炔基，C2-6卤代炔基，取代或者未取代的苄基，取代或者未取代含氧、氮或者/和硫的五元或六元杂环基-亚甲基，其中，所述取代是指具有选自下组中的一个或多个取代基：卤素、氰基、硝基、R'、OR'、Si(R')3、NR'R、C(O)R'、C(O)OR'、C(O)NR'R、SR'、S(O)mR1、S(O)2NR'R、OC(O)R1、OC(O)NR'R、OS(O)2R1、OS(O)2NR'R、N(R2)C(O)R1、N(R2)C(O)NR'R、N(R2)S(O)2R1或N(R2)S(O)2NR'R；其中，R'、R各自独立地为H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基、C2-6卤代炔基，或取代或未取代的C3-7环烷基、取代或未取代的C5-7环烯基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的5元或6元杂环基、或取代或未取代的8元至12元杂芳二环环系，所述取代是指选自下组的一个或多个基团所取代：卤素、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基、C2-6卤代炔基、羟基、羟基C1-4烷基、OR3、NR3R4、C(O)R3、C(O)OR3、C(O)NR3R4、SR3、S(O)mR5、S(O)2NR3R4、OC(O)R5、OC(O)NR3R4、OS(O)2R5、OS(O)2NR3R4、N(R6)C(O)R5、N(R6)C(O)NR3R4、N(R6)S(O)2R5或N(R6)S(O)2NR3R4；R1为C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基、C2-6卤代炔基，或取代或未取代的C3-7环烷基、取代或未取代的C5-7环烯基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的5元或6元杂环基、或取代或未取代的8元至12元杂芳二环环系，所述取代是指被选自下组的一个或多个基团所取代：卤素、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基、C2-6卤代炔基、OR3、NR3R4、C(O)R3、C(O)OR3、C(O)NR3R4、SR3、S(O)mR5、S(O)2NR3R4、OC(O)R5、OC(O)NR3R4、OS(O)2R5、OS(O)2NR3R4、N(R6)C(O)R5、N(R6)C(O)NR3R4、N(R6)S(O)2R5或N(R6)S(O)2NR3R4；R2为H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基或C2-6卤代炔基，或取代或未取代的C3-7环烷基、取代或未取代的C5-7环烯基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的5元或6元杂环基、或取代或未取代的8元至12元杂芳二环环系，所述取代是指被选自下组的一个或多个基团所取代：卤素、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基、C2-6卤代炔基、OR3、NR3R4、C(O)R3、C(O)OR3、C(O)NR3R4、SR3、S(O)mR5、S(O)2NR3R4、OC(O)R5、OC(O)NR3R4、OS(O)2R5、OS(O)2NR3R4、N(R6)C(O)R5、N(R6)C(O)NR3R4、N(R6)S(O)2R5或N(R6)S(O)2NR3R4；其中，R3、R4、R6各自独立地为H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基或C2-6卤代炔基；R5为C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基或C2-6卤代炔基；m为1或2。