[发明专利]一种改进的合成拉莫三嗪的方法有效
| 申请号： | 201810057814.7 | 申请日： | 2018-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN108129409B | 公开（公告）日： | 2020-07-03 |
| 发明（设计）人： | 邹节明;陈林;陈开义;滕艳;贺美艳;陈俊 | 申请（专利权）人： | 三金集团湖南三金制药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D253/075 | 分类号： | C07D253/075 |
| 代理公司： | 深圳市兴科达知识产权代理有限公司 44260 | 代理人： | 王翀 |
| 地址： | 415001 湖南省常德市经济*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种改进的制备拉莫三嗪的方法，包括如下步骤：步骤I：由3‑氨基‑1,2，4‑三嗪(I)在有机溶剂存在下与卤化试剂发生卤代反应得到3‑氨基6‑卤代‑1,2，4‑三嗪(II)；步骤II：化合物II经胺化反应制备得到3,5‑二氨基6‑卤代‑1,2，4‑三嗪(化合物III)；步骤III：化合物III与2,3‑二氯苯硼酸衍生物在钯/[N,N]吡啶脒基配体/碱催化下，在溶剂中发生suzuki偶联反应制备得到拉莫三嗪(IV)。本发明的方法不使用金属氰化物，且反应选择性较好，具有较高的反应产率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 改进 合成 拉莫三嗪 方法 | ||
【主权项】：
一种制备拉莫三嗪的方法，其特征在于包括如下反应步骤：![]()
步骤I：由3‑氨基‑1,2，4‑三嗪(I)在有机溶剂存在下与卤化试剂发生卤代反应得到3‑氨基6‑卤代‑1,2，4‑三嗪(II)；步骤II：化合物II经胺化反应制备得到3,5‑二氨基6‑卤代‑1,2，4‑三嗪(化合物III)；步骤III：化合物III与2,3‑二氯苯硼酸衍生物在钯/[N,N]吡啶脒基配体/碱催化下，在溶剂中发生suzuki偶联反应制备得到拉莫三嗪(IV)；其中步骤III中的[N,N]吡啶脒基配体具有如下式(i)结构：![]()
其中，R1、R2、R3为供电子基团或者吸电子基团，优选为：甲基、甲氧基、氯、溴、碘、三氟甲基、硝基，X为卤素，优选为氯或溴。
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