[发明专利]一种β羟基酸类化合物及其合成方法有效
| 申请号： | 201810038603.9 | 申请日： | 2018-01-16 |
| 公开（公告）号： | CN108191664B | 公开（公告）日： | 2019-02-12 |
| 发明（设计）人： | 蒋俊;刘洪鑫;肖洪平;李娟;罗真理;李新华 | 申请（专利权）人： | 温州大学 |
| 主分类号： | C07C69/732 | 分类号： | C07C69/732;C07C69/734;C07C67/343;C07C205/56;C07C201/12 |
| 代理公司： | 温州名创知识产权代理有限公司 33258 | 代理人： | 陈加利 |
| 地址： | 325000 浙江省温州市瓯海*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种β羟基酸类化合物及其合成方法，所述方法包含下列步骤：以的α，β不饱和酮酸酯类化合物与丙二酸为原料，在有机溶剂A中，金属与手性配体为催化剂的条件下直接充分反应，反应结束后反应液经分离纯化得到所述的高立体选择性的β羟基酸类化合物。本发明是首次利用过渡金属醋酸镍与手性配体(4)为催化剂，促进不饱和酮酸酯与丙二酸类化合物脱羧加成得到高收率、高立体选择性的β羟基酸类化合物。其有益效果主要体现在：1，操作简单；2，能快速构建高立体选择性的β羟基酸骨架结构分子；3，反应收率高，立体选择性好。故本发明具有较高的基础研究价值和社会经济效益。 | ||
| 搜索关键词： | 羟基酸类 高立体选择性 不饱和酮 手性配体 丙二酸 催化剂 合成 社会经济效益 酸酯类化合物 立体选择性 反应收率 分离纯化 骨架结构 过渡金属 基础研究 快速构建 类化合物 有机溶剂 醋酸镍 羟基酸 加成 收率 酸酯 脱羧 金属 | ||
【主权项】：
1.一种β羟基酸类化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：以α，β不饱和酮酸酯类化合物与丙二酸为原料，在有机溶剂A中，加入金属催化剂与手性配体以摩尔比1：1‑1.5混合反应10‑120分钟得到催化剂，在20℃温度的条件下直接充分反应3‑120小时，反应完毕后经过分离纯化得到所述脱羧aldol加成的β羟基酸类化合物；所述的手性配体为：![]()
所述α，β不饱和酮酸酯类化合物与丙二酸的结构式为：![]()
式中，R1代表氢、氟、氯、溴、硝基、烷基、烷氧基或芳基；R2代表甲基、乙基、异丙基或叔丁基；当有机溶剂A为四氢呋喃，则所述的金属催化剂为醋酸钯、醋酸铜、醋酸银、四水合醋酸镍或乙酰丙酮镍；当有机溶剂A为乙酸乙酯、乙腈或甲苯，则所述的金属催化剂为乙酰丙酮镍。
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