[发明专利]BBI608衍生物及其制备与用途

摘要

本发明属于医药技术领域，涉及一类BBI608衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用。所述衍生物及其药学上可接受的盐的结构如下：其中X、R1、R2、R3如权利要求书和说明书所述。本发明所述的衍生物及其药学上可接受的盐可用于制备抗肿瘤的药物，尤其是制备治疗胃癌(包括胃食管连接癌)和胰腺癌的药物。HepG2细胞活性研究中发现大部分化合物的细胞抑制活性明显优于抗癌药物BBI608。

主权项

式I或式II所示的BBI608衍生物及其药学上可接受的盐：X为O，S或N原子；R1为C1～C6烷基，C1～C6烷氧基；R2为取代或未取代的C1～C6脂肪肼，C1～C6脂肪酰肼，羟胺，苯磺酰肼或苯甲酰肼；所述的取代基为：C1～C6烷基或者4～7元的环烷基，C1～C6的脂肪酰基或者C1～C6脂肪磺酰基；所述苯磺酰肼或苯甲酰肼的取代位置可位于苯环的邻、间、对位；R3代表卤素，羟基，取代或者未取代的C1～C6脂肪胺、苯胺或者萘胺，取代或未取代的5‑10元杂环基或杂芳基，所述杂环基或杂芳基包含1‑3个N、O或S的杂原子；所述苯胺或萘胺的取代位置可位于苯环的邻、间、对位或萘环的任何位置；所述取代基为：卤素；‑NO2；‑CN；‑OR；‑SR；‑N(R)2；‑C(O)R；‑CO2R；‑C(O)C(O)R；‑C(O)CH2C(O)R；‑S(O)R；‑S(O)2R；‑C(O)N(R)2；‑SO2N(R)2；‑OC(O)R；‑N(R)C(O)R；‑N(R)N(R)2；或C1‑C6烷基；羟基、3‑7元环烷基、C6‑C10芳香基、5‑10元杂环基或杂芳基；所述的杂环基或杂芳基含有1‑3个N杂原子，其中R为C1～C6烷基。