[发明专利](1R;4R)7-氧代-2-氮杂双环[2.2.2]辛-5-烯及其衍生物

摘要

本发明提供了新颖的(1R,4R)7‑氧代‑2‑氮杂双环[2.2.2]辛‑5‑烯及其衍生物，优选地以基本上对映异构富集的形式，与它们有关的中间体和它们的合成方法。

主权项

1.一种具有至少95％对映异构体纯度的分离的式(I)的化合物或其盐：其中，R1选自：氢、‑CO2R11、‑COR12、‑C(R13)3和胺保护基；R12选自：氢，C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、C6‑C10芳基、C2‑C10杂芳基、C3‑C8环烷基和C3‑C8杂环基，其中，所述C1‑C6烷基任选地被1‑3个取代基取代，所述取代基选自C6‑C10芳基、C3‑C8环烷基、C2‑C10杂芳基、C3‑C8杂环基、卤代、氨基、‑N3、羟基、C1‑C6烷氧基、甲硅烷基、硝基、氰基和CO2H或其酯，R13选自：C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、C6‑C10芳基、C2‑C10杂芳基、C3‑C8环烷基和C3‑C8杂环基，其中，所述C1‑C6烷基任选地被1‑3个取代基取代，所述取代基选自C6‑C10芳基、C3‑C8环烷基、C2‑C10杂芳基、C3‑C8杂环基、卤代、氨基、‑N3、羟基、C1‑C6烷氧基、甲硅烷基、硝基、氰基和CO2H或其酯，R2和R3一同为＝CR25R26；R25是氢、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基和C2‑C6炔基，其中所述烷基、烯基或炔基任选地被1‑3个取代基取代，所述取代基选自酮、C1‑C6烷氧基、氨基、羟基、氰基、硝基、‑NHCOCH3和‑CO2H或其酯；R26是氢或C1‑C6烷基；R4和R5独立地选自：氢，卤代，任选地被1‑3个取代基取代的C1‑C6烷基，所述取代基选自C6‑C10芳基、C3‑C8环烷基、C2‑C10杂芳基、C3‑C8杂环基、卤代、氨基、‑N3、羟基、C1‑C6烷氧基、甲硅烷基、硝基、氰基、乙烯基、乙炔基和CO2H或其酯，所述胺保护基选自：‑CO2CMe3、‑CO2Bn、‑CO2‑烯丙基、‑Fmoc(芴基氧基甲基)、‑COCF3、Bn(CH2Ph)、‑CHPh2和‑CPh3；其中所述环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选地被1‑3个取代基取代，所述取代基选自C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、C6‑C10芳基、环烷基、C2‑C10杂芳基、C3‑C8杂环基、卤代、氨基、‑N3、羟基、C1‑C6烷氧基、甲硅烷基、硝基、氰基和CO2H或其酯。