[发明专利]提高癌细胞对顺铂的敏感性的物质和方法

摘要

本发明涉及一种增敏剂，以及其在癌症治疗的特定易产生耐药性的疗法(RPT)中提高特定癌症的癌细胞以及/或者癌前细胞的敏感性的具体方法。在具体实施方案中，将使用近红外染料的特定酯类或酰胺偶联物作为增敏剂，以避免对RPT药物产生耐药性、或者克服已经形成的耐药性。在具体实施方案中，增敏剂包括与顺铂、辛伐他汀或者青蒿素结合形成的偶联物。在具体实施方案中，RPT药物可以包括顺铂、吉西他滨、阿霉素、紫杉醇、多烯紫杉醇、以及铂类药物。其中PRT可以与增敏剂结合使用，或者在增敏剂中本身就包含有一部分与增敏剂成分偶联的PRT药物，例如DZ‑顺铂酰胺/酯类增敏剂。作为替代方式，也可以将增敏剂与一种或多种RPT药物同时给药。本发明的具体实施方案对于容易对上述癌症药物产生耐药性、以及/或者容易形成转移瘤的癌症具有较好的效果，例如肺癌、胰腺癌、前列腺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、膀胱癌、乳腺癌、头部和颈部肿瘤、食道癌、胃癌、生殖细胞癌、淋巴癌和其他癌症。

主权项

1.一种增敏剂，其特征在于，所述增敏剂为DZ‑药物酰胺或酯类偶联物；其中DZ部分具有分子式I或II，通过酯类或者酰胺键合作用，与药物基团偶联；其中药物基团可以从顺铂、辛伐他汀、青蒿素、吉西他滨、阿霉素、紫杉醇、多烯紫杉醇、铂类药物、他汀类药物、以及上述药物具有疗效的衍生物中选择；其中DZ部分可以从具有下列分子式I的DZ‑酰胺中选择：以及从具有下列分子式II的DZ‑酯类中选择：