[发明专利]用辛伐他汀和化疗药物与七甲川花菁染料偶联体提高肿瘤对激素拮抗剂和药物的敏感性有效
| 申请号: | 201780065399.3 | 申请日: | 2017-10-21 |
| 公开(公告)号: | CN110087649B | 公开(公告)日: | 2022-02-18 |
| 发明(设计)人: | 利兰·WK·钟;斯特凡·姆尔杰诺维奇;张驿;吉娜·家仪·朱;王若翔;弗兰克·N·张;乔治·保罗·塔申斯基 | 申请(专利权)人: | 西达赛奈医疗中心 |
| 主分类号: | A61K31/405 | 分类号: | A61K31/405;A61K31/22;C07D209/28;C07D405/14 |
| 代理公司: | 深圳市君胜知识产权代理事务所(普通合伙) 44268 | 代理人: | 王永文 |
| 地址: | 美国加利福*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | 本发明涉及一种染料‑药物偶联体,能够用于癌细胞以及/或者肿瘤的成像、定位和治疗。 | ||
| 搜索关键词: | 辛伐他汀 化疗 药物 七甲川花菁 染料 联体 提高 肿瘤 激素 拮抗剂 敏感性 | ||
【主权项】:
本发明的权利要求包括:1.本发明的权利要求包括:一种染料‑治疗性基团偶联体,其基本结构如下图中的分子式所示:
其中:其中R1和R2可以分别从下列官能团中选取:氢原子、烷基、芳基、芳烷基、烷基磺酸基、烷基羧基、烷氨基、羟基、氨基、氰基、卤素、磺酸基、任何吸电子官能团、以及任何给电子官能团;且可以独立连接到芳香环的任何位置上,例如3,3’,4,4’,5,5’,6,6’;其中R3和R4可以分别从下列官能团中选取:氢原子、烷基、芳基、芳烷基、烷基磺酸基、烷基羧基、烷氨基、ω‑烷氨基、ω‑炔基、羟乙氧基、羟乙氧基羧基、ω‑羟乙氧基氨基、ω‑酰基胺基、ω‑酰基赖氨酸基、ω‑酰基三唑、ω‑羟乙氧基羧基氨基、ω‑羟乙氧基羧基赖氨酸基、ω‑羟乙氧基羧基三唑、烷基羧基以及治疗性基团;其中X可以从下列官能团中选取:氢原子、卤素、氰基、甲基、氨基、羟基、4‑(2‑羧基乙基)苯氧基、以及巯基;对阴离子A可以从下列官能团中选取:碘、溴、芳基磺酸基、烷基磺酸基、四氟硼酸根、氯、以及与药物配方成分兼容的其他任何阴离子;以及治疗性基团是一类具有治疗效果的基团,可以从下列物质中选取:铂类药物、化疗药物、小分子物质、肽、蛋白质、聚合物、siRNA、微RNA、纳米颗粒、药物、生物活性分子、生物活性基团、辛伐他汀、顺铂、奥沙利铂、阿霉素、青蒿素、双氢青蒿素和嘌呤霉素,以及上述物质的衍生物。
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