[发明专利]作为免疫调节剂的杂环化合物

摘要

公开了式(I)的化合物、使用所述化合物作为免疫调节剂的方法和包含此类化合物的药物组合物。所述化合物可用于治疗、预防或改善诸如癌症或感染的疾病或病症。

主权项

1.一种式(I)的化合物：或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中：(i)G¹是NR⁶且G²是CR⁷R⁷；或(ii)G¹是CR⁶R⁶且G²是NR⁷；X¹是N或CR¹；X²是N或CR²；X³是N或CR³；Z是O、S、N、NR⁴或CR⁴；Y¹和Y²各自独立地是N或C，条件是Y¹和Y²不同时为N；Cy是C_6‑10芳基、C_3‑10环烷基、5至14元杂芳基或4至10元杂环烷基，其各自任选地由1至5个独立地选择的R⁸取代基取代；R¹、R²和R³各自独立地选自H、C_1‑4烷基、C_3‑10环烷基、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、C_6‑10芳基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基‑、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、(5至10元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑、(4至10元杂环烷基)‑C_1‑4烷基‑、C_2‑4烯基、C_2‑4炔基、卤代、CN、OR¹⁰、C_1‑4卤代烷基、C_1‑4卤代烷氧基、NH₂、‑NHR¹⁰、‑NR¹⁰R¹⁰、NHOR¹⁰、C(O)R¹⁰、C(O)NR¹⁰R¹⁰、C(O)OR¹⁰、OC(O)R¹⁰、OC(O)NR¹⁰R¹⁰、NR¹⁰C(O)R¹⁰、NR¹⁰C(O)OR¹⁰、NR¹⁰C(O)NR¹⁰R¹⁰、C(＝NR¹⁰)R¹⁰、C(＝NR¹⁰)NR¹⁰R¹⁰、NR¹⁰C(＝NR¹⁰)NR¹⁰R¹⁰、NR¹⁰S(O)R¹⁰、NR¹⁰S(O)₂R¹⁰、NR¹⁰S(O)₂NR¹⁰R¹⁰、S(O)R¹⁰、S(O)NR¹⁰R¹⁰、S(O)₂R¹⁰和S(O)₂NR¹⁰R¹⁰，其中各R¹⁰独立地选自H、C_1‑4烷基、C_2‑4烯基、C_2‑4炔基、C_1‑4烷氧基、C_3‑10环烷基、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、C_6‑10芳基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、(5至10元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑和(4至10元杂环烷基)‑C_1‑4烷基‑，其中R¹、R²、R³和R¹⁰的所述C_1‑4烷基、C_2‑4烯基、C_2‑4炔基、C_1‑4烷氧基、C_3‑10环烷基、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、C_6‑10芳基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基‑、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、(5至10元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑和(4至10元杂环烷基)‑C_1‑4烷基‑各自任选地由1、2或3个独立地选择的R^d取代基取代；R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R⁸各自独立地选自H、卤代、C_1‑6烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C_1‑6卤代烷基、C_1‑6卤代烷氧基、C_6‑10芳基、C_3‑10环烷基、5至14元杂芳基、4至10元杂环烷基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基‑、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、(5至14元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑、(4至10元杂环烷基)‑C_1‑4烷基‑、CN、NO₂、OR^a、SR^a、NHOR^a、C(O)R^a、C(O)NR^aR^a、C(O)OR^a、OC(O)R^a、OC(O)NR^aR^a、NHR^a、NR^aR^a、NR^aC(O)R^a、NR^aC(O)OR^a、NR^aC(O)NR^aR^a、C(＝NR^a)R^a、C(＝NR^a)NR^aR^a、NR^aC(＝NR^a)NR^aR^a、NR^aC(＝NOH)NR^aR^a、NR^aC(＝NCN)NR^aR^a、NR^aS(O)R^a、NR^aS(O)₂R^a、NR^aS(O)₂NR^aR^a、S(O)R^a、S(O)NR^aR^a、S(O)₂R^a和S(O)₂NR^aR^a，其中R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R⁸的所述C_1‑6烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C_6‑10芳基、C_3‑10环烷基、5至14元杂芳基、4至10元杂环烷基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基‑、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、(5至14元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑和(4至10元杂环烷基)‑C_1‑4烷基‑各自任选地由1、2、3、4或5个R^b取代基取代；或所述Cy环上两个相邻的R⁸取代基连同它们所连接的原子一起形成稠合的苯环、稠合的5、6或7元杂环烷基环、稠合的5或6元杂芳基环或稠合的C_3‑6环烷基环，其中所述稠合的5、6或7元杂环烷基环和稠合的5或6元杂芳基环各自具有1至4个选自N、O和S的作为环成员的杂原子，且其中所述稠合的苯环、稠合的5、6或7元杂环烷基环、稠合的5或6元杂芳基环和稠合的C_3‑6环烷基环各自任选地由1、2或3个独立地选择的R^b取代基取代；或连接至相同碳原子的两个R⁵取代基连同它们所连接的所述碳原子一起形成C_3‑6环烷基环或4、5、6或7元杂环烷基环，其中所述C_3‑6环烷基环和4、5、6或7元杂环烷基环各自任选地由1、2或3个独立地选择的R^b取代基取代；R⁹是卤代、C_1‑6烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C_1‑6卤代烷基、C_1‑6卤代烷氧基、C_6‑10芳基、C_3‑10环烷基、5至14元杂芳基、4至10元杂环烷基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基‑、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、(5至14元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑、(4至10元杂环烷基)‑C_1‑4烷基‑、CN、NO₂、OR¹¹、SR¹¹、NH₂、NHR¹¹、NR¹¹R¹¹、NHOR¹¹、C(O)R¹¹、C(O)NR¹¹R¹¹、C(O)OR¹¹、OC(O)R¹¹、OC(O)NR¹¹R¹¹、NR¹¹C(O)R¹¹、NR¹¹C(O)OR¹¹、NR¹¹C(O)NR¹¹R¹¹、C(＝NR¹¹)R¹¹、C(＝NR¹¹)NR¹¹R¹¹、NR¹¹C(＝NR¹¹)NR¹¹R¹¹、NR¹¹C(＝NOH)NR¹¹R¹¹、NR¹¹C(＝NCN)NR¹¹R¹¹、NR¹¹S(O)R¹¹、NR¹¹S(O)₂R¹¹、NR¹¹S(O)₂NR¹¹R¹¹、S(O)R¹¹、S(O)NR¹¹R¹¹、S(O)₂R¹¹或S(O)₂NR¹¹R¹¹，其中R⁹的所述C_1‑6烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C_1‑6卤代烷基、C_1‑6卤代烷氧基、C_6‑10芳基、C_3‑10环烷基、5至14元杂芳基、4至10元杂环烷基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基‑、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、(5至14元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑和(4至10元杂环烷基)‑C_1‑4烷基各自任选地由1、2或3个R^b取代基取代；各R¹¹独立地选自H、C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C_6‑10芳基、C_3‑10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基‑、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、(5至10元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑和(4至10元杂环烷基)‑C_1‑4烷基‑，其中R¹¹的所述C_1‑6烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C_6‑10芳基、C_3‑10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基‑、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、(5至10元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑和(4至10元杂环烷基)‑C_1‑4烷基‑各自任选地由1、2或3个R^b取代基取代；各R^a独立地选自H、C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C_6‑10芳基、C_3‑10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基‑、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、(5至10元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑和(4至10元杂环烷基)‑C_1‑4烷基‑，其中R^a的所述C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C_6‑10芳基、C_3‑10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基‑、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、(5至10元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑和(4至10元杂环烷基)‑C_1‑4烷基‑各自任选地由1、2或3个R^d取代基取代；各R^b取代基独立地选自卤代、C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_1‑6卤代烷氧基、C_6‑10芳基、C_3‑10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基‑、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、(5至10元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑、(4至10元杂环烷基)‑C_1‑4烷基‑、CN、OH、NH₂、NO₂、NHOR^c、OR^c、SR^c、C(O)R^c、C(O)NR^cR^c、C(O)OR^c、OC(O)R^c、OC(O)NR^cR^c、C(＝NR^c)NR^cR^c、NR^cC(＝NR^c)NR^cR^c、NR^cC(＝NOH)NR^cR^c、NR^cC(＝NCN)NR^cR^c、NHR^c、NR^cR^c、NR^cC(O)R^c、NR^cC(O)OR^c、NR^cC(O)NR^cR^c、NR^cS(O)R^c、NR^cS(O)₂R^c、NR^cS(O)₂NR^cR^c、S(O)R^c、S(O)NR^cR^c、S(O)₂R^c和S(O)₂NR^cR^c；其中R^b的所述C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_1‑6卤代烷氧基、C_6‑10芳基、C_3‑10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基‑、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、(5至10元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑和(4至10元杂环烷基)‑C_1‑4烷基‑各自进一步任选地由1至3个独立地选择的R^d取代基取代；各R^c独立地选自H、C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C_6‑10芳基、C_3‑10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基‑、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、(5至10元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑和(4至10元杂环烷基)‑C_1‑4烷基‑，其中R^c的所述C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C_6‑10芳基、C_3‑10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基‑、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、(5至10元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑和(4至10元杂环烷基)‑C_1‑4烷基‑各自任选地由1、2或3个R^f取代基取代，所述R^f取代基独立地选自C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_1‑6卤代烷氧基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C_6‑10芳基、C_3‑10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基‑、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、(5至10元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑、(4至10元杂环烷基)‑C_1‑4烷基‑、卤代、CN、NHOR^g、OR^g、SR^g、C(O)R^g、C(O)NR^gR^g、C(O)OR^g、OC(O)R^g、OC(O)NR^gR^g、NHR^g、NR^gR^g、NR^gC(O)R^g、NR^gC(O)NR^gR^g、NR^gC(O)OR^g、C(＝NR^g)NR^gR^g、NR^gC(＝NR^g)NR^gR^g、NR^gC(＝NOH)NR^gR^g、NR^gC(＝NCN)NR^gR^g、S(O)R^g、S(O)NR^gR^g、S(O)₂R^g、NR^gS(O)₂R^g、NR^gS(O)₂NR^gR^g和S(O)₂NR^gR^g；其中R^f的所述C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C_6‑10芳基、C_3‑10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基‑、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、(5至10元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑和(4至10元杂环烷基)‑C_1‑4烷基各自任选地由1、2或3个Rⁿ取代基取代，所述Rⁿ取代基独立地选自C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、卤代、CN、苯基、C_3‑6环烷基、5至6元杂芳基、4至6元杂环烷基、NHOR^o、OR^o、SR^o、C(O)R^o、C(O)NR^oR^o、C(O)OR^o、OC(O)R^o、OC(O)NR^oR^o、NHR^o、NR^oR^o、NR^oC(O)R^o、NR^oC(O)NR^oR^o、NR^oC(O)OR^o、C(＝NR^o)NR^oR^o、NR^oC(＝NR^o)NR^oR^o、S(O)R^o、S(O)NR^oR^o、S(O)₂R^o、NR^oS(O)₂R^o、NR^oS(O)₂NR^oR^o和S(O)₂NR^oR^o，其中Rⁿ的所述C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、苯基、C_3‑6环烷基、5至6元杂芳基和4至6元杂环烷基任选地由1、2或3个R^q取代基取代；各R^d独立地选自C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、卤代、C_6‑10芳基、5至10元杂芳基、C_3‑10环烷基、4至10元杂环烷基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基‑、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、(5至10元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑、(4至10元杂环烷基)‑C_1‑4烷基‑、CN、NH₂、NHOR^e、OR^e、SR^e、C(O)R^e、C(O)NR^eR^e、C(O)OR^e、OC(O)R^e、OC(O)NR^eR^e、NHR^e、NR^eR^e、NR^eC(O)R^e、NR^eC(O)NR^eR^e、NR^eC(O)OR^e、C(＝NR^e)NR^eR^e、NR^eC(＝NR^e)NR^eR^e、NR^eC(＝NOH)NR^eR^e、NR^eC(＝NCN)NR^eR^e、S(O)R^e、S(O)NR^eR^e、S(O)₂R^e、NR^eS(O)₂R^e、NR^eS(O)₂NR^eR^e和S(O)₂NR^eR^e，其中R^d的所述C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_6‑10芳基、5至10元杂芳基、C_3‑10环烷基、4至10元杂环烷基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基‑、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、(5至10元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑和(4至10元杂环烷基)‑C_1‑4烷基‑各自任选地由1至3个独立地选择的R^f取代基取代；各R^e独立地选自H、C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C_6‑10芳基、C_3‑10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基‑、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、(5至10元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑和(4至10元杂环烷基)‑C_1‑4烷基‑，其中R^e的所述C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C_6‑10芳基、C_3‑10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基‑、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、(5至10元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑和(4至10元杂环烷基)‑C_1‑4烷基‑各自任选地由1、2或3个独立地选择的R^f取代基取代；各R^g独立地选自H、C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C_6‑10芳基、C_3‑10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基‑、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、(5至10元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑和(4至10元杂环烷基)‑C_1‑4烷基‑，其中R^g的所述C_1‑6烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C_6‑10芳基、C_3‑10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基‑、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、(5至10元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑和(4至10元杂环烷基)‑C_1‑4烷基‑各自任选地由1至3个R^p取代基取代，所述R^p取代基独立地选自C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_1‑6卤代烷氧基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C_6‑10芳基、C_3‑10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基‑、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、(5至10元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑、(4至10元杂环烷基)‑C_1‑4烷基‑、卤代、CN、NHOR^r、OR^r、SR^r、C(O)R^r、C(O)NR^rR^r、C(O)OR^r、OC(O)R^r、OC(O)NR^rR^r、NHR^r、NR^rR^r、NR^rC(O)R^r、NR^rC(O)NR^rR^r、NR^rC(O)OR^r、C(＝NR^r)NR^rR^r、NR^rC(＝NR^r)NR^rR^r、NR^rC(＝NOH)NR^rR^r、NR^rC(＝NCN)NR^rR^r、S(O)R^r、S(O)NR^rR^r、S(O)₂R^r、NR^rS(O)₂R^r、NR^rS(O)₂NR^rR^r和S(O)₂NR^rR^r，其中R^p的所述C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_1‑6卤代烷氧基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C_6‑10芳基、C_3‑10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基‑、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、(5至10元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑和(4至10元杂环烷基)‑C_1‑4烷基‑各自任选地由1、2或3个R^q取代基取代；或任何两个R^a取代基与它们所连接的氮原子一起形成4、5、6、7、8、9或10元杂环烷基，所述杂环烷基任选地由1、2或3个R^h取代基取代，所述R^h取代基独立地选自C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_3‑10环烷基、4至7元杂环烷基、C_6‑10芳基、5至6元杂芳基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基‑、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、(5至6元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑、(4至7元杂环烷基)‑C_1‑4烷基‑、C_1‑6卤代烷氧基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、卤代、CN、ORⁱ、SRⁱ、NHORⁱ、C(O)Rⁱ、C(O)NRⁱRⁱ、C(O)ORⁱ、OC(O)Rⁱ、OC(O)NRⁱRⁱ、NHRⁱ、NRⁱRⁱ、NRⁱC(O)Rⁱ、NRⁱC(O)NRⁱRⁱ、NRⁱC(O)ORⁱ、C(＝NRⁱ)NRⁱRⁱ、NRⁱC(＝NRⁱ)NRⁱRⁱ、NRⁱC(＝NOH)NRⁱRⁱ、NRⁱC(＝NCN)NRⁱRⁱ、S(O)Rⁱ、S(O)NRⁱRⁱ、S(O)₂Rⁱ、NRⁱS(O)₂Rⁱ、NRⁱS(O)₂NRⁱRⁱ和S(O)₂NRⁱRⁱ，其中R^h的所述C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_3‑10环烷基、4至7元杂环烷基、C_6‑10芳基、5至6元杂芳基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基‑、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、(5至6元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑、(4至7元杂环烷基)‑C_1‑4烷基‑各自任选地由1、2或3个R^j取代基取代，所述R^j取代基独立地选自C_1‑4烷基、C_3‑6环烷基、C_6‑10芳基、5或6元杂芳基、4至6元杂环烷基、C_2‑4烯基、C_2‑4炔基、卤代、C_1‑4卤代烷基、C_1‑4卤代烷氧基、CN、NHOR^k、OR^k、SR^k、C(O)R^k、C(O)NR^kR^k、C(O)OR^k、OC(O)R^k、OC(O)NR^kR^k、NHR^k、NR^kR^k、NR^kC(O)R^k、NR^kC(O)NR^kR^k、NR^kC(O)OR^k、C(＝NR^k)NR^kR^k、NR^kC(＝NR^k)NR^kR^k、S(O)R^k、S(O)NR^kR^k、S(O)₂R^k、NR^kS(O)₂R^k、NR^kS(O)₂NR^kR^k和S(O)₂NR^kR^k，其中R^j的所述C_1‑4烷基、C_3‑6环烷基、C_6‑10芳基、5或6元杂芳基、4至6元杂环烷基、C_2‑4烯基、C_2‑4炔基、C_1‑4卤代烷基和C_1‑4卤代烷氧基各自任选地由1、2或3个R^q取代基取代；或连接至所述4至10元杂环烷基的相同碳原子的两个R^h基团连同它们所连接的所述碳原子一起形成C_3‑6环烷基或4至6元杂环烷基，所述4至6元杂环烷基具有1至2个选自O、N或S作为环成员的杂原子；各Rⁱ或R^k独立地选自H、C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C_6‑10芳基、C_3‑10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基‑、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、(5至10元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑和(4至10元杂环烷基)‑C_1‑4烷基‑，其中Rⁱ或R^k的所述C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C_6‑10芳基、C_3‑10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、C_6‑10芳基‑C_1‑4烷基‑、C_3‑10环烷基‑C_1‑4烷基‑、(5至10元杂芳基)‑C_1‑4烷基‑和(4至10元杂环烷基)‑C_1‑4烷基‑各自任选地由1至3个独立地选择的R^p取代基取代；或任何两个R^c取代基与它们所连接的氮原子一起形成4、5、6或7元杂环烷基，所述杂环烷基任选地由1、2或3个独立地选择的R^h取代基取代；或任何两个R^e取代基与它们所连接的氮原子一起形成4、5、6或7元杂环烷基，所述杂环烷基任选地由1、2或3个独立地选择的R^h取代基取代；或任何两个R^g取代基与它们所连接的氮原子一起形成4、5、6或7元杂环烷基，所述杂环烷基任选地由1、2或3个独立地选择的R^h取代基取代；或任何两个Rⁱ取代基与它们所连接的氮原子一起形成4、5、6或7元杂环烷基，所述杂环烷基任选地由1、2或3个独立地选择的R^h取代基取代；或任何两个R^k取代基与它们所连接的氮原子一起形成4、5、6或7元杂环烷基，所述杂环烷基任选地由1、2或3个独立地选择的R^h取代基取代；或任何两个R^o取代基与它们所连接的氮原子一起形成4、5、6或7元杂环烷基，所述杂环烷基任选地由1、2或3个独立地选择的R^h取代基取代；或任何两个R^r取代基与它们所连接的氮原子一起形成4、5、6或7元杂环烷基，所述杂环烷基任选地由1、2或3个独立地选择的R^h取代基取代；各R^o或R^r独立地选自H、C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_3‑6环烷基、C_6‑10芳基、4至6元杂环烷基、5或6元杂芳基、C_1‑4卤代烷基、C_2‑4烯基和C_2‑4炔基，其中R^o或R^r的所述C_1‑4烷基、C_1‑6卤代烷基、C_3‑6环烷基、C_6‑10芳基、4至6元杂环烷基、5或6元杂芳基、C_2‑4烯基和C_2‑4炔基各自任选地由1、2或3个R^q取代基取代；各R^q独立地选自OH、CN、‑COOH、NH₂、卤代、C_1‑6卤代烷基、C_1‑6烷基、C_1‑6烷氧基、C_1‑6卤代烷氧基、C_1‑6烷硫基、苯基、5至6元杂芳基、4至6元杂环烷基、C_3‑6环烷基、NHR¹²和NR¹²R¹²，其中R^q的所述C_1‑6烷基、苯基、C_3‑6环烷基、4至6元杂环烷基和5至6元杂芳基各自任选地由卤代、OH、CN、‑COOH、NH₂、C_1‑4烷氧基、C_1‑4卤代烷基、C_1‑4卤代烷氧基、苯基、C_3‑10环烷基、5至6元杂芳基和4至6元杂环烷基取代，且各R¹²独立地是C_1‑6烷基；是单键或双键以维持环A具芳香性；且下标n是1、2、3或4的整数。