[发明专利]用于制备大麻素前药的方法、药物制剂及其用途

摘要

描述了用于使用酶催化合成/化学修饰来生产大麻素前药的方法，以及用于以可药用形式配制此类前药的方法及其作为用于治疗疾病之治疗剂的用途。

主权项

1.用于生产式Ia或式IIa的大麻素前药的方法：其包括使根据式I或式II的化合物与活化的‑Y‑Z试剂接触以生产根据式Ia或式IIa的前药的步骤；其中，R是‑H；R1是‑H、‑COOH或‑COO(C1‑C5)烷基；R2选自(C1‑C10)烷基、(C2‑C10)烯基、(C2‑C10)炔基、(C3‑C10)环烷基、(C3‑C10)环烷基亚烷基、(C3‑C10)芳基和(C3‑C10)芳基亚烷基；R3是‑H或(C1‑C5)烷基；Z选自半琥珀酸根、琥珀酸根、‑草酸根、C(O)‑CH2‑[OCH2CH2]n‑OR4、‑C(O)‑CH2‑[OCH2CH2]n‑NH2、‑C(O)[CH2]n‑NR4R5、‑C(O)O[CH2]n‑NR4R5、‑C(O)‑NH‑[CH2]n‑NR4R5、‑C(O)[CH2]n‑N+(R4)(R5))(R6)X‑、‑C(O)O[CH2]n‑N+(R4)(R5)(R6)X‑、‑C(O)‑NH‑[CH2]n‑N+(R4)(R5))(R6)X‑和‑寡糖；Y选自L‑氨基酸残基、D‑氨基酸残基、β‑氨基酸残基、γ‑氨基酸残基、‑C(O)‑CH2‑[OCH2CH2]n‑O‑和‑C(O)‑CH2‑[OCH2CH2]n‑NH‑；或者‑Y‑Z是寡糖；R4、R5和R6各自独立地选自‑H、‑OH、甲酰基、乙酰基、新戊酰基和(C1‑C5)烷基；“n”是1、2、3、4、5或6；并且“X”是来自可药用酸的反荷离子。