[发明专利]色氨酸2;3-双加氧酶的抑制剂在审
| 申请号： | 201780043101.9 | 申请日： | 2017-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN109476633A | 公开（公告）日： | 2019-03-15 |
| 发明（设计）人： | A·P·A·德曼;J·C·M·乌特德哈格;J·G·斯特恩伯格;J·J·P·德维特;N·W·C·西格斯;A·M·范多恩马伦;R·C·比杰斯曼;G·J·R·扎曼 | 申请（专利权）人： | 荷兰转化研究中心有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D405/12;C07D453/02;C07D471/04;C07D209/18;A61K31/404;A61P35/00 |
| 代理公司： | 隆天知识产权代理有限公司 72003 | 代理人： | 于磊;张福根 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： |
本发明涉及式I的化合物：式I，或其药学上可接受的对映异构体或盐。本发明还涉及式(I)的化合物作为色氨酸2,3‑双加氧酶的选择性抑制剂的用途。本发明还涉及式(I)的化合物作为单一药剂或与其他疗法组合用于治疗或预防癌症和中枢神经系统疾病或病症的用途。 |
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| 搜索关键词： | 式( I ) 双加氧酶 色氨酸 中枢神经系统疾病 选择性抑制剂 对映异构体 单一药剂 可接受 抑制剂 疗法 癌症 预防 治疗 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物：![]()
或其药学上可接受的盐，其中：R1选自氢或氟，R2选自氢或氟，前提是当R1是氟时，R2是氢；当R1是氢时，R2是氟，R3选自氢、卤素、(1‑6C)烷基或(1‑6C)烷氧基，R4选自氢、卤素、(1‑6C)烷基或(1‑6C)烷氧基，R5选自氢、卤素、(1‑6C)烷基或(1‑6C)烷氧基，R6选自氢、卤素、(1‑6C)烷基或(1‑6C)烷氧基，A选自：![]()
R7选自：a)氢，b)羟基(1‑6C)烷氧基，c)羟基(1‑6C)烷基，d)二[(1‑6C)烷基]氨基(1‑6C)烷基，e)氨基羰基(1‑6C)烷基，f)氨基(1‑6C)烷基，g)(6‑10C)芳基(1‑6C)烷基，h)(3‑7C)环烷基(1‑6C)烷基，i)(3‑7C)环烷基，j)(2‑7C)杂环烷基(1‑6C)烷基，k)(2‑7C)杂环烷基，l)(1‑9C)杂芳基(1‑6C)烷基，m)(1‑6C)烷基，n)(1‑6C)烷氧基羰基(1‑6C)烷基，o)(1‑6C)烷氧基(1‑6C)烷基，p)(1‑5C)杂芳基，q)(1‑6C)烷氧基羰基(1‑6C)烷基，R7任选地被一个或多个选自以下的基团取代：卤素、羟基、氨基、氰基、羟基(1‑6C)烷基、二[(1‑6C)烷基]氨基(1‑6C)烷基、(6‑10C)芳基、(3‑7C)环烷基、(2‑7C)杂环烷基、(1‑6C)烷基、(1‑6C)烷基羰基、(1‑6C)烷氧基羰基、氨基磺酰基、(1‑6C)烷基磺酰基、(1‑6C)烷基氨基硫代羰基、(1‑6C)烷基氨基羰基或(1‑6C)烷氧基，R8选自：a)氢，b)(1‑6C)烷基，或者R7和R8与它们所连接的N原子一起形成(1‑5C)杂芳基或(2‑7C)杂环烷基，其任选地被一个或多个卤素、氨基或羟基(1‑6C)烷基取代，R9选自：a)氢，b)(1‑6)烷基)，R10选自：a)氢，b)(1‑6C)烷基，c)羟基(1‑6C)烷基，d)(6‑10C)芳基(1‑6C)烷基，e)(3‑7C)环烷基(1‑6C)烷基，f)(3‑7C)环烷基，g)(2‑7C)杂环烷基(1‑6C)烷基，h)(2‑7C)杂环烷基，i)(1‑6C)烷氧基(1‑6C)烷基，j)(1‑6C)烷硫基(1‑6C)烷基，k)(1‑6C)烷基磺酰基(1‑6C)烷基，l)(1‑6C)烷氧基羰基(1‑6C)烷基，m)(1‑6C)烷基氨基(1‑6C)烷基，n)(1‑5C)杂芳基(1‑6C)烷基，o)N(R101R102)，R10任选地被一个或多个选自以下的基团取代：卤素、羟基、氨基、氰基、(1‑6C)烷基或(2‑7C)杂环烷基，R101选自：a)氢，b)(1‑6C)烷基，R102选自：a)氢，b)(1‑6C)烷基。
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