[发明专利]芳族磺酰胺衍生物有效
申请号: | 201780041379.2 | 申请日: | 2017-04-26 |
公开(公告)号: | CN109415321B | 公开(公告)日: | 2022-06-17 |
发明(设计)人: | S.维尔纳;S.梅施;A.克莱韦;N.布罗伊尔;S.A.赫尔贝特;M.科赫;H.达勒夫;M.奥斯默斯;E.哈达克;A.利欣斯克伊 | 申请(专利权)人: | 拜耳制药股份公司 |
主分类号: | C07D213/85 | 分类号: | C07D213/85;C07D231/12;C07D231/14;C07D231/16;C07D231/18;C07D233/16;C07D233/61;C07D233/64;C07D233/68;C07D401/04;C07D235/06;C07C311/40;C07D403/04 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 侯婧;钟守期 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
式(I)的取代的芳族磺酰胺类化合物、包含所述化合物的药物组合物和组合产品,和所述化合物用于制造用于治疗或预防疾病的药物组合物的用途。 |
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搜索关键词: | 芳族磺酰胺 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物
其特征在于:X代表C‑R2a或N;R1代表选自以下的基团:
其中*指示所述基团与分子的其余部分的连接点;R2代表苯基或杂芳基,其中所述苯基或杂芳基基团任选地被彼此独立地相同或不同的R11取代一至三次,或被R11a取代一次且任选地被彼此独立地相同或不同的R11取代一至两次,或被两个一起代表亚甲基二氧基基团的相邻取代基R11取代以形成5‑元环;R2a代表氢、氰基、硝基、卤素、C1‑C2‑烷基或C1‑C2‑卤代烷基;R2b代表氢、卤素、C1‑C2‑烷基或C1‑C2‑卤代烷基;R2c代表氢、卤素、C1‑C2‑烷基或C1‑C2‑卤代烷基,其中R2a、R2b和R2c中的不少于一者代表氢;R3代表氢或氟;R4代表氢、氟、甲基或OH;R5代表氢或C1‑C3‑烷基;R6代表卤素、氰基、硝基、OH、C1‑C4‑烷基、C1‑C4‑卤代烷基、C1‑C4‑烷氧基、C1‑C4‑卤代烷氧基或F3CS‑;R6a和R6b是相同或不同的且彼此独立地分别代表R6a 是氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C1‑C4‑烷基、C3‑C6‑环烷基、C1‑C4‑卤代烷基、C1‑C4‑烷氧基、C1‑C4‑卤代烷氧基、HO‑(C2‑C4‑烷氧基)‑、(C1‑C4‑烷氧基)‑(C2‑C4‑烷氧基)‑、R9R10N‑、R8‑C(O)‑NH‑、R8‑C(O)‑、R8‑O‑C(O)‑、R9R10N‑C(O)‑或(C1‑C4‑烷基)‑SO2‑;R6b 是氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C1‑C4‑烷基、C3‑C6‑环烷基、C1‑C4‑卤代烷基、C1‑C4‑卤代烷氧基、HO‑(C2‑C4‑烷氧基)‑、(C1‑C4‑烷氧基)‑(C2‑C4‑烷氧基)‑、R9R10N‑、R8‑C(O)‑NH‑、R8‑C(O)‑、R8‑O‑C(O)‑、R9R10N‑C(O)‑或(C1‑C4‑烷基)‑SO2‑;或彼此相邻的R6a和R6b一起代表选自以下的基团:–O‑CH2‑CH2‑、–O‑CH2‑O‑或–O‑CH2‑CH2‑O‑;R7a和R7b是相同或不同的且彼此独立地代表氢、羟基、卤素、C1‑C4‑烷基或C1‑C4‑卤代烷基;R8每次分别出现时独立地代表C1‑C6‑烷基、C1‑C4‑烷氧基‑C1‑C4‑烷基、C3‑C6‑环烷基或C1‑C4‑卤代烷基;R9和R10是相同或不同的且彼此独立地代表氢、C1‑C4‑烷基、C3‑C6‑环烷基、C1‑C4‑卤代烷基或(CH3)2N‑C1‑C4‑烷基或与它们所连接的氮原子一起形成4‑至6‑元含氮杂环,所述环任选地含有一个选自O、S、NH、NRa的额外杂原子,其中Ra代表C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑卤代烷基基团且任选地彼此独立地被卤素或C1‑C4‑烷基取代一至三次;R11彼此独立地代表卤素、羟基、硝基、氰基、C1‑C4‑烷基、C2‑C4‑烯基、C1‑C4‑卤代烷基、C1‑C6‑羟基烷基、C1‑C4‑烷氧基、C1‑C4‑卤代烷氧基、(C1‑C4‑烷氧基)‑(C1‑C4‑烷基)‑、(C1‑C4‑卤代烷氧基)‑(C1‑C4‑烷基)‑、R9R10N‑(C1‑C4‑烷基)‑、R9R10N‑、R8‑C(O)‑NH‑、R8‑C(O)‑、R8‑O‑C(O)‑、R9R10N‑C(O)‑、(C1‑C4‑烷基)‑S‑或(C1‑C4‑烷基)‑SO2‑;R11a代表选自以下的基团;C3‑C6‑环烷基、吗啉代、
其中*指示所述基团与分子的其余部分的连接点;R12彼此独立地代表卤素、羟基、硝基、氰基、C1‑C4‑烷基、C2‑C4‑烯基、C1‑C4‑卤代烷基、C1‑C4‑羟基烷基、C1‑C4‑烷氧基、C1‑C4‑卤代烷氧基、(C1‑C4‑烷氧基)‑(C2‑C4‑烷基)‑、(C1‑C4‑卤代烷氧基)‑(C2‑C4‑烷基)‑、R9R10N‑、R8‑C(O)‑NH‑、R8‑C(O)‑、R8‑O‑C(O)‑、R9R10N‑C(O)‑或(C1‑C4‑烷基)‑SO2‑;n代表0、1、2或3;或所述化合物的N‑氧化物、盐、水合物、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,或所述N‑氧化物、互变异构体或立体异构体的盐。
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