[发明专利]用于治疗结核的氮杂类甾醇

摘要

本发明提供一种具有以下结构式(I)的化合物，以用于与抗结核药物组合以供治疗感染有结核分枝杆菌(M.tuberculosis)的受试者。

主权项

1.一种一有以下结构的化合物：其中α不存在或存在，且在存在时为键，其中当R₃和R₄组合以形成环烷基时，那么α不存在；X为‑NH‑、‑NH‑NH‑、‑NH‑C(O)‑、‑NH‑C(S)‑、‑NH‑NHC(O)‑或‑NH‑NHC(S)‑；R₁为‑H、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、C(O)‑烷基、C(O)‑卤烷基、C(O)‑环烷基、C(O)‑烯基、C(O)‑炔基、C(O)‑芳基、C(O)‑杂芳基、CO₂‑烷基、CO₂‑烯基、CO₂‑炔基、CO₂‑芳基、CO₂‑杂芳基、环烷基、烷基‑OH、烷基‑NH₂、SO₂‑烷基、SO₂‑卤烷基、SO₂‑环烷基、SO₂‑烯基、SO₂‑炔基、SO₂‑芳基、SO₂‑杂芳基或L‑(抗结核药物)；R₂为H、卤基、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、CO₂‑烷基、CO₂‑烯基、CO₂‑炔基、CO₂‑芳基、CO₂‑杂芳基、环烷基、烷基‑OH、烷基‑NH₂或烷基‑N(烷基)₂；R₃为‑H、卤基、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、CO₂‑烷基、CO₂‑烯基、CO₂‑炔基、CO₂‑芳基、CO₂‑杂芳基、环烷基、烷基‑OH、烷基‑NH₂或烷基‑N(烷基)₂，且R₄为‑H、卤基、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、CO₂‑烷基、CO₂‑烯基、CO₂‑炔基、CO₂‑芳基、CO₂‑杂芳基、环烷基、烷基‑OH、烷基‑NH₂或烷基‑N(烷基)₂，或R₃和R₄组合以形成环烷基；R₅为被取代的芳基、被取代的杂芳基、烷芳基或L‑(抗结核药物)，其中L为化学连接子，其包含能够与抗结核药物形成键的官能基；其中当α不存在时，X为NH，且R₁、R₂、R₃和R₄各自为H，那么R₅不为2‑(叔丁基)‑5‑(三氟甲基)苯基、2,5‑二叔丁基苯基、4‑吗啉基苯基或2‑苯甲酰基苯基，或其盐或酯。