[发明专利]氟化的2-氨基-4-(取代的氨基)苯基氨基甲酸酯衍生物在审

专利信息
申请号: 201780036022.5 申请日: 2017-06-09
公开(公告)号: CN109641836A 公开(公告)日: 2019-04-16
发明(设计)人: D.S.爱德华兹;B.C.阿斯库;古谷建 申请(专利权)人: 赛弗卢尔生命科学公司
主分类号: C07C271/28 分类号: C07C271/28;C07C269/00;C07D209/44;A61K31/13;A61K31/403;A61K31/47
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 王媛媛;周齐宏
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 本申请涉及作为KCNQ2/3钾通道调节剂的2‑氨基‑4‑(取代的氨基)苯基氨基甲酸酯衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物及其使用方法。
搜索关键词: 氨基 苯基氨基甲酸酯 钾通道调节剂 溶剂化物 可接受 氟化 申请
【主权项】:
1.式A化合物:或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中X1、X2、X3和X9各自独立地为H、氘、F、NH2或任选被一个或多个F取代的C1‑C4烷基;X10为C(O)(C7X7)nX6或CO2(C7X7)nX6;X4为H、C1‑C4烷基、C2‑C6烯基或C2‑C6炔基;X5为苯基‑(CX8X8)m,其中所述苯基被一个或多个独立地选自氘、C1‑C4烷基、被一个或多个F取代的C1‑C4烷基、F和SF5 的取代基取代,并且其中至少一个取代基选自被一个或多个F取代的C1‑C4烷基、F和SF5,或X4和X5与它们所连接的氮原子一起形成包含1或2个选自N、O和S的杂原子的5‑至7‑元杂环,其中所述杂环任选被一个或多个独立地选自氘、C1‑C4烷基、被一个或多个F取代的C1‑C4烷基、F和SF5的取代基取代,其中至少一个取代基选自被一个或多个F取代的C1‑C4烷基、F和SF5,或连接于所述杂环上相邻碳原子的两个取代基与它们所连接的碳原子一起形成被一个或多个独立地选自氘、C1‑C4烷基、被一个或多个F取代的C1‑C4烷基、F和SF5的取代基取代的苯基,其中所述苯基被至少一个选自被一个或多个F取代的C1‑C4烷基、F和SF5 的取代基取代;X6为H或氘;每个X7独立地为H、C1‑C4烷基或氘,或两个X7与它们所连接的碳原子一起形成3‑至6‑元碳环或包含1或2个选自N、O和S的杂原子的3‑至6‑元杂环;每个X8独立地为H、氘、C1‑C4烷基、被一个或多个F取代的C1‑C4烷基或F;m为1、2或3;和n为1、2或3;其中当X1、X2、X3和X6各自为H,n为2,每个X7为H,X5为4‑氟苄基,X9为NH2且X10为CO2(C7X7)nX6时,则X4不为丙烯基或丙炔基。
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