[发明专利]用于治疗或预防乙型肝炎病毒疾病的呫吨酮衍生物有效

专利信息
申请号: 201780031650.4 申请日: 2017-05-23
公开(公告)号: CN109311860B 公开(公告)日: 2022-04-08
发明(设计)人: 陈冬冬;陈文明;冯松;高璐;沈宏;谭雪菲;王立 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D405/14 分类号: C07D405/14;C07D311/82;C07D311/86;C07D405/04;C07D407/04;C07D409/04;C07D487/10;C07D491/052;C07D493/10;A61K31/352;A61P31/12
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 宋卫霞;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供了具有下列通式的新化合物,其中R1至R6、X、Y、A1和A2如本文所述,包括所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法。
搜索关键词: 用于 治疗 预防 乙型肝炎 病毒 疾病 呫吨酮 衍生物
【主权项】:
1.式I的化合物或其可药用盐或对映异构体或非对映异构体,其中R1是卤素或卤代C1‑6烷基;R2是氢或卤素;R3是氢、卤素、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、氰基或羟基;R4是氢;R5和R6与它们所连接的氮一起形成吡咯烷基、氧代吡咯烷基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、哌啶基、羟基哌啶基、羧基哌啶基、C1‑6烷基哌嗪基、吗啉基、2,6‑二氮杂螺[3.4]辛烷‑6‑基或2,7‑二氮杂螺[4.4]壬烷‑2‑基,其中吡咯烷基是未被取代的或被一个、两个或三个独立地选自以下的取代基取代:C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、羟基、羧基、卤代C1‑6烷基、羧基C1‑6烷基、羟基C1‑6烷基、氨基、C1‑6烷氧基羰基、卤代苯基、吡啶基、(二C1‑6烷基氨基)羰基和吗啉基羰基;X是‑C(=O)‑或‑C(R9)(R10)‑,其中R9和R10独立地选自氢、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、羟基、氧杂环丁基和卤代苯基‑CH(‑O‑羰基C1‑6烷基)‑;或R9和R10与它们所连接的碳一起形成A1是N或CR7,其中R7是氢、卤素或C1‑6烷基;A2是N或CR8,其中R8是氢或卤素;Y是O或S;条件是排除1‑[5‑氟‑9‑(氧杂环丁烷‑3‑基)‑9H‑呫吨‑3‑基]吡咯烷。
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