[发明专利]烟碱乙酰胆碱受体的变构调节剂有效
| 申请号： | 201780031228.9 | 申请日： | 2017-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN109153649B | 公开（公告）日： | 2022-04-19 |
| 发明（设计）人： | B.M.克罗利;B.T.坎贝尔;J.L.杜菲;T.J.格雷肖克;D.G.圭亚迪恩;A.J.哈维;B.C.哈夫;K.J.利维特;V.L.拉达;J.M.桑德斯;W.D.希普;L.M.苏恩;I.M.贝尔 | 申请（专利权）人： | 默沙东公司 |
| 主分类号： | C07D231/12 | 分类号： | C07D231/12;C07D233/64;C07D413/04;C07D413/06;C07D413/10;C07D417/04;C07D249/06;C07D249/08;C07D261/08;C07D263/32;C07D271/06;C07D495/04;C07D277/26 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 温宏艳;万雪松 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本公开涉及可用作α7 nAChR调节剂的式(I)的化合物，包含此类化合物的组合物，以及此类化合物用于预防、治疗或改善疾病，特别是中枢神经系统障碍如在阿尔茨海默病、帕金森病和精神分裂症中的认知缺损以及用于L‑DOPA诱导的运动障碍和炎症的用途。 |
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| 搜索关键词： | 烟碱 乙酰胆碱 受体 调节剂 | ||
【主权项】：
1.具有式I的化合物:![]()
或其药学上可接受的盐，其中:X选自![]()
Y选自1至4个取代基，各自独立地选自H、(C1‑C4)烷基、卤素和OH，其中所述烷基任选被一个或多个卤素或OH取代；A是5元杂芳基环，其被1至3个各自独立地选自以下的R基团取代：OH、氧代、NR7R8、CN、烷氧基、卤素、氨基烷基、羟基烷基、烷基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基，其中所述烷氧基、氨基烷基、羟基烷基、烷基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、OH、氧代、CF3、OCF3、CN、(C1‑C6)烷基、O(C1‑C4)烷基、S(C1‑C4)烷基、C=O(C1‑C4)烷基、(C=O)NR7R8、(C=O)OR7、(C1‑C4)炔基、(C3‑C6)环烷基、O(C3‑C6)环烷基、C=O(C3‑C6)环烷基、芳基、杂芳基和杂环基，其中所述烷基、芳基、杂芳基和杂环基任选被一个或多个卤素、CF3、OH和氧代独立地取代；R1是H或(C1‑C4)烷基；R2是H或(C1‑C4)烷基；R3是H、卤素或(C1‑C4)烷基，其中所述烷基任选被一个或多个卤素取代；R4是H、卤素或(C1‑C4)烷基，其中所述烷基任选被一个或多个卤素取代；或者，R3和R4任选地可以结合在一起以形成环丙基、环丁基、环戊基或环己基环，其中所述环可以任选被独立地选自OH、卤素或(C1‑C4)烷基的一个或多个取代基取代；R5是H或(C1‑C4)烷基；R6是H或(C1‑C4)烷基；R7是H或(C1‑C4)烷基；R8是H或(C1‑C4)烷基；和Ra是H或(C1‑C4)烷基。
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