[发明专利]制备抗体-利福霉素缀合物的方法在审

专利信息
申请号: 201780014867.4 申请日: 2017-03-03
公开(公告)号: CN108713020A 公开(公告)日: 2018-10-26
发明(设计)人: S·巴赫曼;S·M·凡塔西亚;M·杰森;S·凯尼格;X·令狐;S·里特;N·L·西格雷夫斯;A·佐格 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D498/04 分类号: C07D498/04;C07C215/78
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 胡晨曦;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 描述了制备F‑苯并噁嗪并利福霉素I的方法以及用于与抗体缀合的中间体。
搜索关键词: 利福霉素 制备 方法描述 抗体缀合 缀合物 抗体
【主权项】:
1.制备F‑苯并噁嗪并利福霉素I的方法,其包括将利福霉素S II、2‑氨基‑5‑氟苯‑1,3‑二醇III和选自以下的一种或多种氧化剂反应:TEMPO和TEMPO类似物、环境空气、氧气、苯醌、氧化锰(MnO2)、(PhI(OTs)OH、高碘酸钠(NaIO4)、氯醌、过氧化氢、Fe2O3、Na2S2O8、Co(acac)3、Mn(acac)2、Cu(OAc)2、CuO、CuBr2、ZnCl2、InCl3、Ag(OTf)2、Sc(OTf)3和Yb(OTf)3,以形成I
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