[发明专利]接头分子及其在纯化肽的方法中的用途

摘要

当前发明涉及一种用于纯化通过固相肽合成(SPPS)制得的肽的方法，并且涉及用在该方法中的对应的接头分子。

主权项

1.式X1‑L‑X2 (1)的化合物，其中X1选自‑其中每个R1和R2都彼此独立地选自H或B，其中至少R1或R2是B，其中‑R3选自H或B，‑其中B是对酸不稳定的氨基保护基团，其中‑R4选自H、C1‑C12‑烷基或芳基，其中醛基或酮基可以由对酸不稳定的保护基团保护，L选自在碱性条件下可从X2上亲核裂解的官能接头化合物，特别地L具有‑T‑U‑的形式，其中‑T是X1和U之间的间隔基，其中T特别地选自取代或未取代的‑C1‑C12‑烷基，特别是C1‑C6‑烷基，特别是C1‑C3‑烷基，‑R5‑C(＝O)‑NH‑R6‑，‑R5‑C(＝O)‑O‑R6‑，‑R5‑C(＝O)‑O‑，‑C(＝O)‑O‑R6‑，‑C(＝O)‑NH‑R6‑，‑C(＝O)，‑C(＝O)‑O‑，‑R5‑苯基‑R6‑，‑R5‑苯基‑，‑苯基‑R6‑，‑苯基‑，‑其中R5和R6独立地选自取代或未取代的C1‑C12‑烷基，特别是C1‑C6‑烷基，尤其是C1‑C3‑烷基，并且其中‑U是官能性接头化合物的裂解活化部分，其中活化部分被设计用于稳定在从X2上碱性裂解时产生的阴离子，X2具有‑Y‑Z的形式，其中‑Y选自‑O‑C(＝O)‑或‑S(＝O)2‑，并且‑Z是吸电子的离去基团。