[发明专利]Arteannuin B抑制EMT介导肝癌转移及其作用机制研究在审

专利信息
申请号: 201711500611.2 申请日: 2017-12-26
公开(公告)号: CN108714148A 公开(公告)日: 2018-10-30
发明(设计)人: 于荣敏;成玘;宋丽艳;朱建华 申请(专利权)人: 于荣敏
主分类号: A61K31/365 分类号: A61K31/365;A61P35/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 510632 广东省广州市天河区石*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明中Arteannuin B是从传统中草药黄花蒿中分离的青蒿素衍生物。本发明公开了Arteannuin B在制备抗肝癌细胞转移候选药物中的应用。本发明重要之处是发现Arteannuin B能抑制EMT介导肝癌转移的作用。具体包括Arteannuin B对人肝癌HepG2细胞具有明显增殖抑制作用,在非毒性剂量40μM(IC50=55.84±4.69μM)下可阻滞TGF‑β1诱导HepG2细胞发生上皮间质转化(epithelial‑mesenchymal transition,EMT);划痕实验和Transwell迁移实验结果表明:Arteannuin B明显抑制TGF‑β1诱导HepG2细胞迁移作用,并具有良好浓度依赖性;作用机制研究表明:Arteannuin B可能通过抑制Smad通路的p‑Smad2、p‑Smad3以及p‑STAT3、Twist1的表达阻滞TGF‑β1诱导HepG2细胞发生EMT。体内实验发现Arteannuin B对小鼠肺转移模型具有良好的治疗作用。因此,Arteannuin B可作为抑制人肝癌细胞转移候选药物进行研究和开发。
搜索关键词: 作用机制研究 诱导 肝癌转移 候选药物 介导 阻滞 迁移 青蒿素衍生物 增殖抑制作用 传统中草药 浓度依赖性 人肝癌细胞 研究和开发 肝癌细胞 划痕实验 体内实验 非毒性 肺转移 黄花蒿 人肝癌 间质 小鼠 制备 发现 治疗 转化 应用
【主权项】:
1.Arteannuin B抑制EMT介导肝癌转移及其作用机制研究。
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