[发明专利]一种异香豆素类药物中间体的制备方法有效

专利信息
申请号: 201711447793.1 申请日: 2017-12-27
公开(公告)号: CN108329290B 公开(公告)日: 2020-05-22
发明(设计)人: 王志翊;陈婵;吴东方;翁杰;周志良;王贤亲;许彤 申请(专利权)人: 温州医科大学附属第二医院;温州医科大学附属育英儿童医院;温州医科大学
主分类号: C07D311/76 分类号: C07D311/76
代理公司: 北京至臻永信知识产权代理有限公司 11568 代理人: 董鹏;唐维宁
地址: 325000 浙江省温州市瓯海*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明涉及一种下式(5)所示异香豆素类药物中间体的制备方法,所述方法的反应路线为:包括如下步骤:S1:式(1)化合物和式(2)化合物在钯催化剂、阳离子铵化合物和碱的存在下,于有机溶剂中进行反应,反应结束后经后处理,得到式(3)化合物;S2:在有机溶剂中,式(3)化合物在氧化剂存在下,发生自身成环反应,反应结束后经后处理而得到式(4)化合物;S3:在钯化合物催化剂和酸性化合物存在下,于溶剂中,式(4)化合物发生反应,反应结束经后处理而得到式(5)所示异香豆素药物中间体;所述方法通过对各个步骤进行了多个技术特征的创造性优选,为异香豆素类化合物的制备提供了全新的合成方法和合成路线,具有良好的工业化前景和潜在的应用价值。
搜索关键词: 一种 异香 类药物 中间体 制备 方法
【主权项】:
1.一种下式(5)所示异香豆素类药物中间体的制备方法,所述方法的反应路线为:具体包括如下步骤:S1:所述式(1)化合物和所述式(2)化合物在钯催化剂、阳离子铵化合物和碱的存在下,于有机溶剂中进行反应,反应结束后经后处理,得到所述式(3)化合物;S2:在有机溶剂中,所述式(3)化合物在氧化剂存在下,发生自身成环反应,反应结束后经后处理而得到所述式(4)化合物;S3:在钯化合物催化剂和酸性化合物存在下,于溶剂中,所述式(4)化合物发生反应,反应结束经后处理而得到所述式(5)所示异香豆素衍生物;其中,R1选自H、卤素或C1‑C6烷基;R2选自H、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤代C1‑C6烷基或卤代C1‑C6烷氧基。
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