[发明专利]含二苯基噁二唑的羧酸类化合物、其制备方法及医药用途有效

专利信息
申请号: 201711434127.4 申请日: 2017-12-26
公开(公告)号: CN109956912B 公开(公告)日: 2021-10-22
发明(设计)人: 汪小涧;刘天琪;金晶;扈金萍;陈晓光;尹大力 申请(专利权)人: 中国医学科学院药物研究所
主分类号: C07D271/06 分类号: C07D271/06;C07D413/10;A61K31/4245;A61K31/454;A61P25/28;A61P19/02;A61P17/06;A61P37/06
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100050*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明涉及药物化学领域,具体涉及一类含二苯基噁二唑骨架的羧酸类化合物(I),其制备方法,药物制剂,及其作为药物,尤其作为免疫调节药物的用途。药理试验证明,本发明的羧酸类化合物对鞘胺醇‑1‑磷酸受体1(S1P1)具有较强的激动活性,该类化合物可用于制备一系列治疗自身免疫性疾病,如多发硬化症、类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、牛皮癖、银屑病等,并可用于减轻器官移植排异反应。
搜索关键词: 苯基 噁二唑 羧酸 化合物 制备 方法 医药 用途
【主权项】:
1.如通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:其中,R1选自取代的烷基,烷氧基,苯基,苯氧基;所述的取代选自烷基,烷氧基或卤素;R2选自氢,烷基,烷氧基,卤素,氰基,三氟甲基,三氟甲氧基;R3选自氢,烷基,烷氧基,卤素,氰基,三氟甲基,三氟甲氧基;R4选自具有如下结构的取代基:其中,R’,R”,R”’可以相同或不同,选自氢,烷基;m,n可以相同或不同,选自0,1或2;Ra选自羧基、羟基或酯基,所述酯基为甲酯基、乙酯基或磷酸酯基;所述烷基选自C1‑8直链或支链烷基或C3‑8环烷基;所述烷氧基选自C1‑8直链或支链烷基氧基或C3‑8环烷基氧基;所述卤素选自氟、氯、溴。
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