[发明专利]一种青蒿素的合成方法在审
| 申请号： | 201711415238.0 | 申请日： | 2017-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN107936037A | 公开（公告）日： | 2018-04-20 |
| 发明（设计）人： | 郭建钊;江红格;申涛;贾鹏飞;王成龙 | 申请（专利权）人： | 禹州市天源生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/20 | 分类号： | C07D493/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 452570 河南省许*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种青蒿素的合成方法，其特征在于包括如下步骤1）以青蒿酸为起始原料，经过还原反应生成二氢青蒿酸，还原反应是指青蒿酸在反应溶剂存在下；2）二氢青蒿酸通过对羧基的保护得到二氢青蒿酸衍生物，羧基保护是指在碱性存在下，二氢青蒿酸在有机溶剂中经过对羧基的保护得到二氢青蒿酸衍生物，其中二氢青蒿酸与碱的用量摩尔比为1（1‑30），反应温度为50‑60℃；所述的碱为所有可用于该反应的无机碱或有机碱；3）二氢青蒿酸衍生物再经过氧化反应得到相应的过氧化二氢青蒿酸衍生物；4）过氧化二氢青蒿酸衍生物在酸催化下重排、再纯化得到青蒿素，总之本发明具有制备工艺简单、提纯效率较高、制备成本较低的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 青蒿素 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种青蒿素的合成方法，其特征在于：包括如下步骤：1）以青蒿酸为起始原料，经过还原反应生成二氢青蒿酸，还原反应是指青蒿酸在反应溶剂存在下，以负载于木炭的钯或氢氧化钯、负载于三氧化二铝的铑、Raney镍、氧化铂其中之一为催化剂，用氢气为还原剂，或者在氯化镍的存在下以硼氢化钠为还原剂，其中青蒿酸与所述的催化剂的摩尔比为1:0.01‑1，青蒿酸与氯化镍、硼氢化钠的摩尔比为1:0.01‑10:1‑20；2）二氢青蒿酸通过对羧基的保护得到二氢青蒿酸衍生物，羧基保护是指在碱性存在下，二氢青蒿酸在有机溶剂中经过对羧基的保护得到二氢青蒿酸衍生物，其中：二氢青蒿酸与碱的用量摩尔比为1:（1‑30），反应温度为50‑60℃；所述的碱为所有可用于该反应的无机碱或有机碱；3）二氢青蒿酸衍生物再经过氧化反应得到相应的过氧化二氢青蒿酸衍生物；4）过氧化二氢青蒿酸衍生物在酸催化下重排、再纯化得到青蒿素。
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