[发明专利]一种埃索美拉唑的制备方法在审

专利信息
申请号: 201711360453.5 申请日: 2018-02-06
公开(公告)号: CN107892683A 公开(公告)日: 2018-04-10
发明(设计)人: 吴四清;蒋海松;王红喜;史凌云;黄双;徐强 申请(专利权)人: 江苏中邦制药有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12
代理公司: 南京知识律师事务所32207 代理人: 万婧
地址: 210000 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种埃索美拉唑的制备方法,属于医药技术领域。本发明以2‑氯甲基‑4‑甲氧基‑3,5‑二甲基吡啶盐酸盐和2‑巯基‑5‑甲氧基苯并咪唑为起始原料,经过缩合、氧化来制备埃索美拉唑盐,该制备方法重复性好,操作简单,易于工业化生产,且该制备方法制备条件温和,并在制备过程中降低了杂质氮氧化物和砜(过氧化物)的产生,提高了所述埃索美拉唑盐的收率和纯度。
搜索关键词: 一种 埃索美拉唑 制备 方法
【主权项】:
一种埃索美拉唑的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:a、无机碱在有机溶剂介质中,与2‑巯基‑5‑甲氧基苯并咪唑、2‑氯甲基‑4‑甲氧基‑3,5‑二甲基吡啶盐酸盐反应,得到具有式(I)结构的化合物,所述无机碱为氢氧化钠、氢氧化钾或碳酸钠中的一种或几种,所述有机溶剂为甲醇、乙醇或丙酮中的一种;b、将具有式(I)结构的化合物在有机溶剂的介质中,升温溶解后,再降温,加入单加氧酶催化剂,搅拌,再向得到的反应液中加入氧化剂,得到具有式(II)结构的化合物,所述氧化剂为过氧化氢异丙苯或间氯过氧苯甲酸;c、将具有式(II)结构的化合物溶解在甲醇中,控制温度,缓慢滴加甲醇盐甲醇溶液,搅拌,旋蒸反应液得到埃索美拉唑盐,所述甲醇盐为甲醇钠或甲醇钾;d、将上述制备得到的埃索美拉唑盐溶解在水中,降温后用弱酸或弱酸盐水溶液调节pH值至7~8后,先经慢速搅拌一段时间后再快速搅拌,再经抽滤后得到埃索美拉唑。
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