[发明专利]一种高纯度阿瑞匹坦的精制制备工艺有效
| 申请号： | 201711179842.8 | 申请日： | 2017-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN107698574B | 公开（公告）日： | 2020-12-01 |
| 发明（设计）人： | 李彦雄;徐亮;毛波 | 申请（专利权）人： | 中山奕安泰医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/06 | 分类号： | C07D413/06 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 丁佳佳 |
| 地址： | 528400 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种高纯度阿瑞匹坦的精制制备工艺，包括以下步骤：(1)以中间体a和中间体b为原料，在溶剂A中进行反应1‑1.5h，经过处理得到阿瑞匹坦粗品；(2)将阿瑞匹坦粗品加入到溶剂B中，加热溶解后，混合物经过精制得到阿瑞匹坦纯品；本发明通过以甲基异丁基酮作为纯化溶剂进行除杂，取得了较好技术效果，能显著降低阿瑞匹坦粗品中主要杂质原料中间体a、中间体b以及工艺杂质的含量，HPLC检测阿瑞匹坦纯度达到99.8％以上，杂质限量均小于0.1％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 纯度 阿瑞匹坦 精制 制备 工艺 | ||
【主权项】：
一种高纯度阿瑞匹坦的精制制备工艺，其特征在于，包括以下步骤：(1)以中间体a和中间体b为原料，在溶剂A中进行反应1‑1.5h,经过处理得到阿瑞匹坦粗品；(2)将阿瑞匹坦粗品加入到溶剂B中，加热溶解后，混合物经过精制得到阿瑞匹坦纯品；其中，所述中间体a为(2R，3R)‑2‑[(1R/S)‑1‑[3,5‑双(三氟甲基)苯基]乙氧基]‑3‑(4‑氟苯基)吗啉；所述中间体b为2‑(2‑氯‑1‑亚乙基)酰肼甲酸甲酯；所述溶剂A选自乙腈、丙酮、乙酸乙酯、DMF中至少一种；所述溶剂B选自2‑丁酮、甲基异丁基酮和丙酮中的至少一种。
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