[发明专利]6A‑半乳糖基‑6D‑乳糖基‑β环糊精的合成方法在审
申请号: | 201711176369.8 | 申请日: | 2017-11-22 |
公开(公告)号: | CN107903342A | 公开(公告)日: | 2018-04-13 |
发明(设计)人: | 丁毅力;李紫元;王丙云 | 申请(专利权)人: | 佛山科学技术学院 |
主分类号: | C08B37/16 | 分类号: | C08B37/16;A61K47/40;A61K47/69 |
代理公司: | 广州嘉权专利商标事务所有限公司44205 | 代理人: | 王国标 |
地址: | 528000 广东省佛山市*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明公开了6A‑半乳糖基‑6D‑乳糖基‑β环糊精的合成方法,包括以下步骤1)在DMF中,在NaH存在下,将6A,6D‑双脱氧‑6A,6D‑二碘β环糊精(1)与1‑硫代过‑O‑乙酰基‑D‑乳糖进行硫糖基化反应,接着进行脱乙酰化反应,再在DMF中,采用NaN3处理;最后在DMF中,在Et3N、CuI和抗坏血酸存在下,添加入1‑O‑2‑炔丙基‑β‑D‑半乳糖苷进行偶联反应,得到6A‑半乳糖基‑6D‑乳糖基‑β环糊精(Ⅲ)。本发明提供了半乳糖基和乳糖基缀合的6A,6D‑双功能化β‑环糊精衍生物的合成方法,该方法简单易操作,产率高,将该6A,6D‑双功能化β‑环糊精衍生物用作药物载体,可以提高肝癌药物的靶向能力、溶解度和稳定性。 | ||
搜索关键词: | 半乳糖 乳糖 环糊精 合成 方法 | ||
【主权项】:
6A‑半乳糖基‑6D‑乳糖基‑β环糊精的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:1)在DMF中,在NaH存在下,将6A,6D‑双脱氧‑6A,6D‑二碘β环糊精(1)与1‑硫代过‑O‑乙酰基‑D‑乳糖进行硫糖基化反应,接着进行脱乙酰化反应,得到含有两种异构体I1和I2的不可分离的混合物I;2)在DMF中,采用NaN3处理混合物I,得到化合物Ⅱ;3)在DMF中,在Et3N、CuI和抗坏血酸存在下,将环糊精衍生物Ⅱ与1‑O‑2‑炔丙基‑β‑D‑半乳糖苷进行偶联反应,得到6A‑半乳糖基‑6D‑乳糖基‑β环糊精(Ⅲ)。
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