[发明专利]一种曲格列汀的制备方法在审
| 申请号： | 201711144313.4 | 申请日： | 2017-11-17 |
| 公开（公告）号： | CN107698560A | 公开（公告）日： | 2018-02-16 |
| 发明（设计）人： | 方瑜;杜玉民 | 申请（专利权）人： | 石家庄度恩医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 石家庄轻拓知识产权代理事务所(普通合伙)13128 | 代理人： | 王璐 |
| 地址： | 050000 河北省石家庄市*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种曲格列汀的制备方法，属于有机合成领域。包括以下步骤(1)以甲基脲和丙二酸二乙酯为起始原料，经环合、氯代反应得3‑甲基‑6‑氯尿嘧啶。(2)3‑甲基‑6‑氯尿嘧啶与2‑溴甲基‑4‑氟苯甲腈发生亲核取代反应，得2‑((6‑氯‑3‑甲基‑2，4‑二氧代‑3，4‑二氢‑2H‑嘧啶‑1‑甲基)‑4‑氟苯甲腈。(3)2‑((6‑氯‑3‑甲基‑2，4‑二氧代‑3，4‑二氢‑2H‑嘧啶‑1‑甲基)‑4‑氟苯甲腈与(R)‑3‑氨基哌啶反应生成目标化合物(R)‑2‑((6‑(3‑氨基哌啶‑1‑基)‑3‑甲基‑2，4‑二氧代‑3，4‑二氢嘧啶‑1(2H)‑基)甲基)‑4‑氟苯甲腈(曲格列汀)。本发明具有起始原料廉价、易得、后处理简便、条件温和操作方便等特点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 曲格列汀 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种曲格列汀的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)甲基脲在醇中，金属钠催化下与丙二酸二乙酯反应得到1‑甲基嘧啶‑2，4，6‑三酮；(2)1‑甲基嘧啶‑2，4，6‑三酮与三氯氧磷在控制温度的条件下反应，生成3‑甲基‑6‑氯尿嘧啶；(3)3‑甲基‑6‑氯尿嘧啶在碱性催化剂的作用下，在混合溶剂中与2‑溴甲基‑4‑氟苯甲腈发生亲核取代反应，得2‑((6‑氯‑3‑甲基‑2，4‑二氧代‑3，4‑二氢‑2H‑嘧啶‑1‑甲基)‑4‑氟苯甲腈；(4)(R)‑3‑氨基哌啶二盐酸盐与2‑((6‑氯‑3‑甲基‑2，4‑二氧代‑3，4‑二氢‑2H‑嘧啶‑1‑甲基)‑4‑氟苯甲腈在碱的作用下反应得目标化合物。
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