[发明专利]一种2‑[2‑(2,3,5,6‑四氟苯胺基)苯基]乙酸的制备方法在审
| 申请号： | 201711110381.9 | 申请日： | 2017-11-12 |
| 公开（公告）号： | CN107721901A | 公开（公告）日： | 2018-02-23 |
| 发明（设计）人： | 刘磊;赵云德;陈龙;黄正帅;孙浩 | 申请（专利权）人： | 刘磊 |
| 主分类号： | C07D209/34 | 分类号： | C07D209/34;C07C227/22;C07C229/42 |
| 代理公司： | 北京德崇智捷知识产权代理有限公司11467 | 代理人： | 冯燕平 |
| 地址： | 225200 江苏省扬州市江都*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种2‑[2‑(2,3,5,6‑四氟苯胺基)苯基]乙酸的制备方法，属于非甾体抗炎药的生产技术领域；本发明首先以路易斯酸、二氯苯、2‑氯‑N‑(4‑乙基苯基)‑N‑(2,3,5,6‑四氟苯基)乙酰胺一定条件下合成1‑(2,3,5,6‑四氟苯基)吲哚‑2‑酮；然后以1‑(2,3,5,6‑四氟苯基)吲哚‑2‑酮、碱和水为原料一定条件下合成2‑[2‑(2,3,5,6‑四氟苯胺基)苯基]乙酸；本发明所制备的产品纯度达到98%以上，收率可达90.22%；本发明的制备方法，操作简单，避免了繁琐的精制过程，耗能低，绿色环保，有望应用于工业生产中。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 苯胺 苯基 乙酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种2‑[2‑(2,3,5,6‑四氟苯胺基)苯基]乙酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）合成1‑(2,3,5,6‑四氟苯基)吲哚‑2‑酮：在氮气保护下，反应瓶中加入一定量的路易斯酸和溶剂，室温搅拌一段时间后，慢慢加入2‑氯‑N‑(4‑乙基苯基)‑N‑(2,3,5,6‑四氟苯基)乙酰胺，一定的温度，反应一段时间；反应液降至一定温度后，将反应液倾倒入冰水混合物中进行冰解，过滤，得到的固体产物用水洗涤后，再用正己烷洗涤，干燥，得到1‑(2,3,5,6‑四氟苯基)吲哚‑2‑酮；（2）合成2‑[2‑(2,3,5,6‑四氟苯胺基)苯基]乙酸：反应瓶中加入一定量的溶剂和碱，再加入一定量的1‑(2,3,5,6‑四氟苯基)吲哚‑2‑酮，升至一定温度，反应一段时间，将反应液降至一定温度后，用盐酸调节反应液pH至一定值，过滤，得到的固体产物用水洗涤，烘干，得到2‑[2‑(2,3,5,6‑四氟苯胺基)苯基]乙酸。
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