[发明专利]聚乙二醇化小分子药物的制备方法在审
申请号: | 201711016142.7 | 申请日: | 2017-10-26 |
公开(公告)号: | CN109701030A | 公开(公告)日: | 2019-05-03 |
发明(设计)人: | 邓泽平;罗容;许慧 | 申请(专利权)人: | 湖南华腾制药有限公司 |
主分类号: | A61K47/60 | 分类号: | A61K47/60;A61K31/366;A61P3/06 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 410205 湖南省长沙市高新开*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | 本发明公开了一种聚乙二醇化小分子药物的制备方法,具体涉及到洛伐他汀的聚乙二醇修饰物的制备方法。第一步将聚乙二醇进行氧化反应得到聚乙二醇单羧酸;第二步把聚乙二醇单羧酸与洛伐他汀进行缩合反应得到目标产物,即聚乙二醇修饰的洛伐他汀化合物。洛伐他汀的聚乙二醇修饰物中含有可降解的酯键,可达到缓释效果;具有两亲性,提高洛伐他汀的水溶性,利于人体吸收,减轻洛伐他汀的刺激作用。 | ||
搜索关键词: | 洛伐他汀 聚乙二醇 制备 聚乙二醇修饰物 聚乙二醇化 小分子药物 单羧酸 聚乙二醇修饰 目标产物 人体吸收 缩合反应 氧化反应 可降解 两亲性 缓释 酯键 刺激 | ||
【主权项】:
1.一种洛伐他汀的聚乙二醇修饰物,其特征在于,该修饰物具有以下结构,
n代表100~1000的整数。
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