[发明专利]一种合成含氮多元并杂环化合物的方法有效

专利信息
申请号: 201711001949.3 申请日: 2017-10-24
公开(公告)号: CN107602570B 公开(公告)日: 2020-07-03
发明(设计)人: 蔡倩 申请(专利权)人: 暨南大学
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D471/04
代理公司: 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 代理人: 桂婷;陈燕娴
地址: 510632 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明属于化学合成领域,公开了一种合成含氮多元并杂环化合物的方法。该方法包括以下步骤;(1)在溶剂存在条件下,醛RCHO、异腈类化合物RˊNC、邻卤代芳胺以及取代的丙炔酸R2‑C≡C‑CO2H发生Ugi四组分反应,反应结束后旋去溶剂即得步骤(1)的产物;(2)惰性气氛下,在溶剂存在条件下,将步骤(1)中所得产物与1,3‑偶极子反应试剂在铜盐催化下发生串连反应,然后将所得反应液纯化,得步骤(2)产物;(3)在溶剂或无溶剂存在条件下,将步骤(2)中的产物与酸在加热条件下发生酸促进反应,反应结束后将所得反应液纯化即得目标产物。该方法具有广泛的底物适用性,其制备方法简单高效,并具有良好的官能团兼容性,具有广阔的推广前景。
搜索关键词: 一种 合成 多元 杂环化合物 方法
【主权项】:
一种合成含氮多元并杂环化合物的方法,其特征在于主要包括以下步骤:(1)在溶剂存在条件下,醛RCHO、异腈类化合物RˊNC、邻卤代芳胺以及取代的丙炔酸R2‑C≡C‑CO2H发生Ugi四组分反应,反应结束后旋去溶剂即得步骤(1)的产物;(2)惰性气氛保护下,在溶剂存在条件下,将步骤(1)中所得产物与1,3‑偶极子反应试剂在铜盐催化下发生串连反应,然后将所得反应液纯化,得步骤(2)产物;或者,惰性气体保护下,在溶剂和碱存在条件下,将步骤(1)中所得产物与1,3‑偶极子反应试剂在铜盐催化下发生串连反应,然后将所得反应液纯化,得步骤(2)产物;(3)在溶剂或无溶剂存在条件下,将步骤(2)中的产物与酸在加热条件下发生酸促进反应,反应结束后将所得反应液纯化即得目标产物。
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