[发明专利]一种含苯基三氮唑的补骨脂素衍生物和用途

摘要

本发明涉及一种含苯基三氮唑的补骨脂素衍生物和用途，该类衍生物为4‑甲基‑7‑羟基香豆素（中间体1）；4‑甲基‑7‑(2‑氧代)苯乙氧基香豆素（中间体2）；5‑甲基‑3‑苯基补骨脂素（中间体3）；7‑氧代‑3‑苯基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑5‑甲醛（中间体4）；5‑羟甲基‑3‑苯基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮（中间体5）；5‑溴甲基‑3‑苯基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮（中间体6）；5‑叠氮甲基‑3‑苯基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮（中间体7）和含苯基三氮唑的补骨脂素衍生物8a‑8o。并将得到的15个含苯基三氮唑的补骨脂素衍生物（8a‑8o）进行了小鼠B16细胞中黑素生成及酪氨酸酶活性的作用试验，其结果显示，化合物8a、8j、8m‑8o共5个含苯基三氮唑的补骨脂素衍生物均可用于临床上制备治疗白癜风的药物。

主权项

1.一种含苯基三氮唑的补骨脂素衍生物，其特征在于该类衍生物结构为：其中：化合物8a为5‑((4‑((4‑氯苯氧基)甲基)‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑1‑基)甲基)‑3‑苯基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮；化合物8b为5‑((4‑((2‑氯苯氧基)甲基)‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑1‑基)甲基)‑3‑苯基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮；化合物8c为5‑((4‑((3‑氯苯氧基)甲基)‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑1‑基)甲基)‑3‑苯基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮；化合物8d为5‑((4‑((2,4‑二氯苯氧基)甲基)‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑1‑基)甲基)‑3‑苯基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮；化合物8e为5‑((4‑((3,5‑二氯苯氧基)甲基)‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑1‑基)甲基)‑3‑苯基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮；化合物8f为5‑((4‑((3,4‑二氯苯氧基)甲基)‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑1‑基)甲基)‑3‑苯基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮；化合物8g为5‑((4‑((4‑氟苯氧基)甲基)‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑1‑基)甲基)‑3‑苯基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮；化合物8h为5‑((4‑((2‑氟苯氧基)甲基)‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑1‑基)甲基)‑3‑苯基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮；化合物8i为5‑((4‑((3,5‑二氟苯氧基)甲基)‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑1‑基)甲基)‑3‑苯基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮；化合物8j为5‑((4‑((4‑溴苯氧基)甲基)‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑1‑基)甲基)‑3‑苯基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮；化合物8k为5‑((4‑(苯氧基甲基)‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑1‑基)甲基)‑3‑苯基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮；化合物8l为5‑((4‑((2‑甲基苯氧基)甲基)‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑1‑基)甲基)‑3‑苯基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮；化合物8m为5‑((4‑((4‑甲基苯氧基)甲基)‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑1‑基)甲基)‑3‑苯基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮；化合物8n为5‑((4‑((2‑甲氧基苯氧基)甲基)‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑1‑基)甲基)‑3‑苯基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮；化合物8o为5‑((4‑((4‑甲氧基苯氧基)甲基)‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑1‑基)甲基)‑3‑苯基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮。