[发明专利]具有刺猬通路拮抗剂活性的1,3,4-噻二唑杂环化合物

摘要

本发明揭示了一种具有刺猬通路拮抗剂活性的1,3,4‑噻二唑杂环化合物，具有通式I所示的结构：本发明的一种具有刺猬通路拮抗剂活性的1,3,4‑噻二唑杂环化合物，能够通过刺猬通路拮抗阻断肿瘤细胞转移再生，具有明显的抗肿瘤作用。

主权项

1.一种具有刺猬通路拮抗剂活性的1,3,4‑噻二唑杂环化合物，具有通式I所示的结构：其中，m为1,2,3或4；n为0或1；R₁选自于氢原子、卤素、甲基、三氟甲基、羟基、巯基、乙基、甲氧基、环丙基；R₂选自于C(O)R₄、C(O)OR₄、C(O)NR₄R₅、NR₆C(O)R₄、NR₆C(O)OR₄、NR₆C(O)NR₄R₅；A1选自于未被取代的或被1‑4个R₁₀取代的含有1‑3杂原子的五元杂芳环、六元杂芳环及六元芳环，所述杂原子选自O、N、S，或者A1为未被取代的或被1‑4个R₁₀取代的L选自于化学键、‑O‑、‑N‑、‑S‑、‑(CR₇R₈)_k‑、‑O(CR₇R₈)_k‑、‑S(CR₇R₈)_k‑、‑NR₉(CR₇R₈)_k‑、‑(CR₇R₈)_kO‑、‑(CR₇R₈)_kS‑、‑(CR₇R₈)_kNR₉‑、‑R₇C＝CR₈‑、‑C≡C‑，其中k为1,2,3或4；U选自于未被取代的或被1‑2个R₁₁取代的含有1‑3杂原子的五元或六元杂芳环及六元芳环，所述杂原子选自O、N、S；R₄、R₅分别选自于氢原子，未被取代或被1‑3个R₁₂取代基取代的C_1‑8烷基，未被取代或被1‑3个R₁₂取代基取代的C_3‑8环烷基、C_2‑8烯基或C_2‑8炔基、C_1‑8磺酰基、C_1‑8磺酰胺基、C_1‑8烷氧基、C_1‑8酯基、C_1‑8酰基、C_1‑8酰胺基、C_1‑8氧代脲基、C_1‑8脲基；或者R₄、R₅分别选自未被取代或被1‑3个R₁₃基团取代的苯环，未被取代或被1‑3个R₁₃基团取代的5‑6元含有1‑3个杂原子的杂芳环，未被取代或被1‑3个R₁₃基团取代的5‑7元含有1‑3个杂原子的饱和杂环，所述杂芳环和饱和杂环的杂原子选自N、O和S中的一种或多种；R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃分别选自于氢原子、氘原子、卤素、氰基、羟基、氨基、巯基、C_1‑6烷氧基、C_1‑6烷基、C_3‑6环烷基。