[发明专利]一种抑制激酶化合物及其用途在审
| 申请号： | 201710895257.1 | 申请日： | 2017-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN108341815A | 公开（公告）日： | 2018-07-31 |
| 发明（设计）人： | 袁昊 | 申请（专利权）人： | 上海喆邺生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/541;A61P35/00 |
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| 地址： | 201499 上海市奉贤*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
一种抑制激酶化合物及其用途。本发明提供式(I)化合物，其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其作为FGFR4激酶选择性抑制剂及其在制备治疗由FGFR4或FGF19所致疾病的药物或药物组合物中的应用，本发明公开的化合物对FGFR4具有选择性的显著抑制活性，在肿瘤治疗领域具有广泛的应用前景。 |
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| 搜索关键词： | 激酶 式( I ) 选择性抑制剂 互变异构体 立体异构体 药物组合物 肿瘤治疗 可接受 制备 应用 疾病 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)化合物，其立体异构体，互变异构体或药学上可接受的盐，![]()
其中，Y为碳原子或者氮原子；R1选自以下基团：![]()
R2，R3，R4独立地为N或者C(RX)；R5选自‑NH2，‑OH，酰胺基，酯基，酰基，酰氧基，磺酰基，亚磺酰基，C4～C8烷基，C7～C12烷氧基，芳基，环烷基，杂芳基，杂环基，杂环基烷基，‑NRY1RY2，‑O‑(CH2)0‑3‑RY1；R6选自杂环基，杂环基烷基；R7，R8，R9独立地为N或者C(RX)；R10，R11，R12独立地为氢，卤素，氰基，氨基，羟基，烷基，烷氧基，芳基，环烷基，杂芳基；RX独立地为氢，卤素，氰基，氨基，酰胺基，羟基，酯基，酰基，酰氧基，磺酰基，亚磺酰基，烷基，烷氧基，芳基，环烷基，杂芳基或杂环基；当RY1为氢时，RY2为C7～C12烷基，芳基，杂芳基，C3‑C8环烷基，硅基，硅基烷基，炔基烷基，烯基烷基；当RY1不为氢时，RY2为C1～C12烷基，烷氧基烷基，芳基，杂芳基，环烷基，硅基，硅基烷基，炔基烷基，烯基烷基。
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