[发明专利]一种（R）－4－取代1，5－苯并二氮杂卓类化合物的不对称合成方法在审
| 申请号： | 201710885916.3 | 申请日： | 2017-09-22 |
| 公开（公告）号： | CN109535088A | 公开（公告）日： | 2019-03-29 |
| 发明（设计）人： | 杜鼎;方超 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D243/14 | 分类号： | C07D243/14;C07D409/04;C07B53/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本专利涉及有机化学领域，具体涉及一种如式I所示的取代邻苯二胺和如式II所示的(Z)‑2‑溴代烯醛为原料，在如式III所示的手性三唑盐和醋酸钠存在下，以二氯甲烷为溶剂，在室温、氮气保护下反应24h，将反应液浓缩，经以石油醚∶乙酸乙酯体积比为3∶1的混合溶剂作为洗脱剂柱层析洗脱，收集检测到的所有产物的洗脱液部分，旋蒸除溶剂后得到1，5‑苯并二氮杂卓类化合物IV。本发明合成方法具有底物适用面较广、反应产率和对映选择性高、操作简便、反应条件温和、原料和试剂简单易得等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 苯并二氮杂卓类化合物 有机化学领域 不对称合成 对映选择性 氮气保护 二氯甲烷 反应条件 混合溶剂 邻苯二胺 乙酸乙酯 除溶剂 醋酸钠 石油醚 体积比 洗脱剂 洗脱液 柱层析 式III 溶剂 产率 底物 三唑 式II 手性 烯醛 洗脱 旋蒸 溴代 合成 浓缩 检测 | ||
【主权项】：
1.一种如式IV所示的(R)‑4‑取代1，5‑苯并二氮杂卓类化合物的不对称合成方法，本方法以如式I所示的取代邻苯二胺和如式II所示的(Z)‑2‑溴代烯醛为原料，在如式III所示的手性三唑盐和醋酸钠存在下，以二氯甲烷为溶剂，在室温、氮气保护下反应24h，将反应液浓缩，经以石油醚∶乙酸乙酯体积比为3∶1的混合溶剂作为洗脱剂柱层析洗脱，收集检测到的所有产物的洗脱液部分，旋蒸除溶剂后得到1，5‑苯并二氮杂卓化合物IV；所述的取代邻苯二胺∶(Z)‑2‑溴代烯醛∶醋酸钠∶手性三唑盐的物质的量比为1∶1.5∶2.0∶0.1；所述的取代邻苯二胺∶二氯甲烷物质的量比为1∶156；式I、式II和式IV中，R1表示卤素、烷基、烷氧基；R2表示苯基、取代苯基、萘基、芳杂环基；式I亦可为2，3‑二氨基萘；![]()
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