[发明专利]一种5‑溴异二氢吲哚盐酸盐的制备方法在审
| 申请号： | 201710874394.7 | 申请日： | 2017-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN107474006A | 公开（公告）日： | 2017-12-15 |
| 发明（设计）人： | 吴天俊 | 申请（专利权）人： | 上海馨远医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/44 | 分类号： | C07D209/44 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 201613 上海市松*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种5‑溴异二氢吲哚盐酸盐的制备方法，从5‑溴‑2‑甲基苯甲酸出发，先酯化，然后甲基NBS溴代，关环，再硼烷还原得到所述5‑溴异二氢吲哚盐酸盐，路线简单，不产生大量废酸废水，每个步骤易于操作，收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 溴异二氢 吲哚 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种5‑溴异二氢吲哚盐酸盐的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：(1)5‑溴‑2‑甲基苯甲酸与醇发生酯化反应得到5‑溴‑2‑甲基苯甲酸酯，反应式如下：(2)步骤(1)得到的5‑溴‑2‑甲基苯甲酸酯与N‑溴代琥珀酰亚胺反应得到式I所示的化合物，反应式如下：(3)步骤(2)得到的式I所示的化合物于甲醇中，在氨水作用下发生闭环反应，得到式II所示的化合物，反应式如下：(4)步骤(3)所述式II所示的化合物与硼烷反应，而后加入盐酸进行反应得到5‑溴异二氢吲哚盐酸盐，反应式如下：其中，R为烷基。
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