[发明专利]磺酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的用途

摘要

本发明涉及磺酰胺类衍生物及其制备方法和医药用途。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的磺酰胺类衍生物、其制备方法及其可药用的盐，以及它们作为治疗剂，特别是作为溴结构域蛋白抑制剂的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

主权项

1.一种通式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐：其中：R1选自芳基或杂芳基，优选为苯基，其中所述的芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、‑NR6R7、‑C(O)NR6R7、‑OR8、‑C(O)R8、‑C(O)OR8或‑NR6C(O)R7的取代基所取代；R2和R3各自独立地选自氢原子、烷基、氰基、卤素、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、‑NR6R7、‑C(O)NR6R7、‑OR8、‑C(O)R8、‑C(O)OR8或‑NR6C(O)R7，其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、‑NR6R7、‑C(O)NR6R7、‑OR8、‑C(O)R8、‑C(O)OR8或‑NR6C(O)R7的取代基所取代；条件是R2和R3至少一个选自‑OR8；R4选自氢原子或烷基；优选为甲基或乙基；R5选自氢原子、烷氧基或卤素；优选为氢原子；R6、R7和R8各自独立地选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、‑NR9R10、‑C(O)NR9R10、‑C(O)R11、‑C(O)OR11或‑NR9C(O)R10的取代基所取代；或者，R6和R7与相连接的N原子一起形成一个4～8元杂环基，其中4～8元杂环内含有一个或多个N、O、S(O)m原子，并且4～8元杂环上任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、＝O、‑NR9R10、‑C(O)NR9R10、‑C(O)R11、‑C(O)OR11或‑NR9C(O)R10的取代基所取代；R9、R10和R11各自独立地选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羧基或羧酸酯基的取代基所取代；且m为0、1或2。