[发明专利]一种铱联吡啶配合物及合成方法以及在DNA纳米载药系统中的应用有效
| 申请号： | 201710606253.7 | 申请日： | 2017-07-24 |
| 公开（公告）号： | CN107573384B | 公开（公告）日： | 2019-09-17 |
| 发明（设计）人： | 陈填烽;田一乔;杜碧莹;黄妍瑜;高盼 | 申请（专利权）人： | 暨南大学;广州市药品检验所 |
| 主分类号： | C07F15/00 | 分类号： | C07F15/00;A61K31/555;A61K47/54;A61K9/14;A61K47/26;A61K51/04;A61K51/12;A61K49/00;A61P35/00;C09K11/06;A61K103/00 |
| 代理公司： | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人： | 苏运贞;刘瑜 |
| 地址： | 510632 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种铱联吡啶配合物及合成方法以及在DNA纳米载药系统中的应用。该铱联吡啶配合物的结构式如式I所示。该配合物具有较好的水溶性和较强的荧光性质，具有良好的体内稳定性及可示踪性。通过单边保护己二胺，再脱保护的方式，可使配合物的产率达80％以上。为了进一步增强铱联吡啶配合物对肿瘤细胞的杀伤作用，本发明构建了具有肿瘤血管生成拟态靶向性的DNA纳米载体来负载铱联吡啶配合物，有效提高了其对肿瘤血管生成拟态的靶向性，并提高药物进入肿瘤细胞核的效率，最终提高该药物的抗肿瘤效果。 |
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| 搜索关键词： | 联吡啶配合物 纳米载药系统 肿瘤血管生成 靶向性 配合物 合成 抗肿瘤效果 体内稳定性 肿瘤细胞核 可示踪性 纳米载体 杀伤作用 荧光性质 肿瘤细胞 己二胺 脱保护 产率 构建 应用 | ||
【主权项】：
1.铱联吡啶配合物在制备肿瘤血管生成拟态靶向性DNA纳米载药系统中的应用，其特征在于，所述铱联吡啶配合物的结构式如式I所示：![]()
所述的肿瘤血管生成拟态靶向性DNA纳米载药系统通过如下方法制备得到：(a)将靶向分子修饰的四条寡核苷酸链溶解在1×TAE/Mg2+缓冲液中，2分钟内加热至95℃，逐渐冷却至2～8℃，得到靶向分子修饰的正四面体DNA纳米粒子；(b)将铱联吡啶配合物溶液与步骤(a)中得到的靶向分子修饰的正四面体DNA纳米粒子共孵育1～72h，然后离心、弃上清，再将沉淀用1×TAE/Mg2+缓冲液重悬，得到肿瘤血管生成拟态靶向性DNA纳米载药系统；步骤(a)中所述的四条寡核苷酸链的序列如SEQ ID NO:1～4所示；步骤(a)中所述的靶向分子为MUC‑1粘蛋白适配体和AS1411核酸适配体中的一种以上。
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