[发明专利]一种磺酰内酯化合物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种磺酰内酯化合物及其制备方法。包括以下步骤：以2‑芳基乙烯基磺酰氟或2‑烯基‑乙烯基磺酰氟为原料，与含不同官能团取代苯基的吡唑酮、二酮或二酯混合，加入碱催化剂、添加剂和溶剂混合，室温反应3‑96h，分离纯化，得磺酰内酯产物。本发明制得的产物是磺酰内酯化合物，是通过简单的迈克尔加成反应，在辅助碱的作用下，脱去一分子氟化氢发生关环作用得到的。有大量文献和研究表明，许多含有吡唑酮结构或磺酰内酯结构都存在着各种各样的生物活性，该类部分产物同时含有吡唑环和磺酰内酯环，很可能具有一定的生物活性，通过后续研究和优化，有潜在的药用前景。

主权项

1.一种磺酰内酯化合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：以2‑芳基乙烯基磺酰氟为原料，与式3所示吡唑酮混合，加入碱催化剂、添加剂和溶剂混合，室温反应3‑96h，分离纯化，得磺酰内酯产物；且所述碱催化剂为DBU、TMEDA、DMAP、DABCO、Et₃N、DIEA或NaCO₃；所述添加剂为NaHCO₃、KHCO₃、CaHCO₃或NH₄HCO₃；所述2‑芳基乙烯基磺酰氟、式3所示吡唑酮、碱催化剂、添加剂的摩尔比为1:(1～10):(0.000001～0.6):(1～2)；其中，所述2‑芳基乙烯基磺酰氟具有以下结构式：式1的(heteroaryl)为苯基；所述吡唑酮具有以下结构式：式3中R¹、R²分别为氢、卤素、烷基；制得的磺酰内酯产物具有下列结构式：式5中(heteroaryl)为苯基，R¹、R²分别为氢、卤素、烷基。