[发明专利]富马酸比索洛尔工艺杂质的合成方法在审
| 申请号： | 201710498586.2 | 申请日： | 2017-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN107973761A | 公开（公告）日： | 2018-05-01 |
| 发明（设计）人： | 赵旺明;花海堂;李惠武;张静;石文革 | 申请（专利权）人： | 江苏悦兴医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D303/24 | 分类号： | C07D303/24;C07D301/00;C07C213/02;C07C213/04;C07C217/28 |
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| 地址： | 225700 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了两种富马酸比索洛尔工艺杂质的合成方法，属于化学制药技术领域，以对羟基苯甲醇为起始原料，与2‑(2‑氯乙氧基)丙烷生成(4‑(2‑异丙氧基乙氧基)苯基)甲醇；化合物与环氧乙烷‑2‑基甲醇生成2‑((((4‑(2‑异丙氧基乙氧基)苄基)氧基)甲基)环氧乙烷；化合物与异丙胺(7)生成1‑((4‑(2‑异丙氧基乙氧基)苄基)氧基)‑3‑(异丙基氨基)丙‑2‑醇，合成高纯度的富马酸比索洛尔杂质可作为富马酸比索洛尔成品检测分析中的杂质标准品，从而提升富马酸比索洛尔成品检测分析对杂质的准确定位性和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而富马酸比索洛尔成品质量。 | ||
| 搜索关键词： | 富马酸 比索 工艺 杂质 合成 方法 | ||
【主权项】：
富马酸比索洛尔工艺杂质的合成方法，其特征在于：所述杂质为2‑((((4‑(2‑异丙氧基乙氧基)苄基)氧基)甲基)环氧乙烷(2)、1‑((4‑(2‑异丙氧基乙氧基)苄基)氧基)‑3‑(异丙基氨基)丙‑2‑醇(1)，包括如下步骤：(1)、对羟基苯甲醇(3)为起始原料，与2‑(2‑氯乙氧基)丙烷(4)生成(4‑(2‑异丙氧基乙氧基)苯基)甲醇(5)；(2)、化合物(5)与环氧乙烷‑2‑基甲醇(6)生成2‑((((4‑(2‑异丙氧基乙氧基)苄基)氧基)甲基)环氧乙烷(2)；(3)、化合物(2)与异丙胺(7)生成1‑((4‑(2‑异丙氧基乙氧基)苄基)氧基)‑3‑(异丙基氨基)丙‑2‑醇(1)。合成路线如下：。
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