[发明专利]一种雷帕霉素纳米胶束滴眼液及其制备方法有效
| 申请号： | 201710422438.2 | 申请日： | 2017-06-07 |
| 公开（公告）号： | CN107115299B | 公开（公告）日： | 2020-02-21 |
| 发明（设计）人： | 韦超;高华;刘廷;王月新;吴祥根;向德猛;张婷 | 申请（专利权）人： | 山东省眼科研究所 |
| 主分类号： | A61K9/107 | 分类号： | A61K9/107;A61K47/34;A61K31/436;A61P37/06;A61P27/02 |
| 代理公司： | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人： | 刘奇 |
| 地址： | 266000 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种雷帕霉素纳米胶束滴眼液的制备方法，包括将聚乙烯己内酰胺‑聚乙酸乙烯酯‑聚乙二醇接枝共聚物、雷帕霉素、无水乙醇和葡萄糖混合，得到含有雷帕霉素的混合液；将含有雷帕霉素的混合液经过蒸发和水化步骤后置于冰上，冰浴至透明，得到雷帕霉素纳米胶束滴眼液。本发明实施例的结果显示：经雷帕霉素纳米胶束滴眼液治疗后，小鼠和兔角膜植片持续维持透明；雷帕霉素纳米胶束滴眼液可有效延长角膜植片的存活时间；雷帕霉素纳米胶束滴眼液可有效减少炎性细胞浸润、抑制角膜水肿，维持角膜植片的正常结构，浸润到角膜植片中的CD11b |
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| 搜索关键词： | 一种 霉素 纳米 胶束 滴眼液 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种雷帕霉素纳米胶束滴眼液的制备方法，包括以下步骤：1)将聚乙烯己内酰胺‑聚乙酸乙烯酯‑聚乙二醇接枝共聚物、雷帕霉素、无水乙醇和葡萄糖混合，得到含有雷帕霉素的混合液；2)将所述步骤1)得到的含有雷帕霉素的混合液在温度为38～42℃和压强为0.085～0.095MPa下蒸发55～65min，再在温度为58～62℃和压强为0.085～0.095MPa下蒸发12～18min成膜；3)将所述步骤2)得到的膜与磷酸盐缓冲液混合后，在温度为38～42℃下水化10～20min，再在温度为23～27℃下水化170～190min，得到水化后的混合液；4)将所述步骤3)水化后的混合液冰浴至透明，得到雷帕霉素纳米胶束滴眼液。
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