[发明专利]奥利司他包合物及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用

摘要

本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种奥利司他包合物及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用。本发明的奥利司他包合物为奥利司他磺丁基醚‑β‑环糊精包合物，奥利司他与磺丁基醚‑β‑环糊精的质量比为1:1～1:25。本发明将奥利司他制备成包合物，磺丁基醚‑β‑环糊精能增加奥利司他的溶解度，提高药物的稳定性，促进药物吸收、减轻药物对机体的刺激，作为奥利司他的载体能可大大改善客体分子的水溶性，以使其适应液体制剂的要求，提高奥利司他的生物利用度，使奥利司他的药用价值得到更好的发挥；可以用于制备抗肿瘤疾病的药物中，具有很大的潜在的临床价值。

主权项

1.奥利司他磺丁基醚‑β‑环糊精包合物，其特征在于，奥利司他与磺丁基醚‑β‑环糊精的质量比为1:1～1:25；所述磺丁基醚‑β‑环糊精(SBE‑β‑CD)的平均取代度为2‑10；所述的奥利司他磺丁基醚‑β‑环糊精包合物的制备方法为研磨法或超声波法；所述研磨法包括以下步骤：1)取上述质量份的磺丁基醚‑β‑环糊精，加入水介质中，磨匀；2)取上述质量份的奥利司他溶于有机溶剂中，得奥利司他的有机溶液；3)将步骤2)所述的奥利司他的有机溶液加入到步骤1)磨匀好的磺丁基醚‑β‑环糊精中，充分研磨后干燥，得奥利司他磺丁基醚‑β‑环糊精包合物；步骤1)所述磺丁基醚‑β‑环糊精与水介质的质量比为1：1‑5；步骤2)所述奥利司他与有机溶剂的质量比为1：1‑5；所述超声波法包括以下步骤：1)取上述质量份的磺丁基醚‑β‑环糊精溶于水介质制成饱和溶液；2)将上述质量份的奥利司他用有机溶剂溶解，缓慢加入到步骤1)的饱和溶液中，充分混匀，得混合液；3)将步骤2)所述混合液超声处理1‑10h，经过滤、洗涤后干燥得奥利司他磺丁基醚‑β‑环糊精包合物。