[发明专利]包括埃沙佐米在内的硼酸柠檬酸酯类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201710301791.5 | 申请日： | 2017-05-02 |
| 公开（公告）号： | CN108794520B | 公开（公告）日： | 2020-07-24 |
| 发明（设计）人： | 李润涛;张文杰;葛泽梅;王欣;程铁明 | 申请（专利权）人： | 北京大学 |
| 主分类号： | C07F5/04 | 分类号： | C07F5/04;A61K31/69;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 | 代理人： | 杨国强;张淑珍 |
| 地址： | 100191*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种用于合成埃沙佐米的方法，其包括如下步骤：(1)以2,5‑二氯苯甲酰氯或2,5‑二氯苯甲酸为起始原料，经与甘氨酸酯进行缩合反应，制备N‑(2,5‑二氯苯甲酰)甘氨酸酯，再经脱保护反应得到N‑(2,5‑二氯苯甲酰)甘氨酸；(2)使步骤(1)的产物与(R)‑亮氨酸硼酸频哪醇酯经缩合反应制备(R)‑[N‑(2,5‑二氯苯甲酰)甘氨酰]亮氨酸硼酸频哪醇酯；(3)使步骤(2)的产物与柠檬酸一步反应生成埃沙佐米。本发明还涉及一种用于合成硼酸柠檬酸酯类化合物的方法，其包括如下步骤：使硼酸频哪醇酯与柠檬酸一步反应生成硼酸柠檬酸酯。本发明的方法能够方便地对包括埃沙佐米在内的硼酸柠檬酸酯化合物进行合成。 | ||
| 搜索关键词： | 包括 埃沙佐米 在内 硼酸 柠檬酸 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于合成埃沙佐米的方法，其包括如下步骤：(1)以2,5‑二氯苯甲酰氯或2,5‑二氯苯甲酸为起始原料，经与甘氨酸酯进行缩合反应，制备N‑(2,5‑二氯苯甲酰)甘氨酸酯，再经脱保护反应得到N‑(2,5‑二氯苯甲酰)甘氨酸；(2)使步骤(1)的产物与(R)‑亮氨酸硼酸频哪醇酯经缩合反应制备(R)‑[N‑(2,5‑二氯苯甲酰)甘氨酰]亮氨酸硼酸频哪醇酯；![]()
(3)使步骤(2)的产物与柠檬酸一步反应生成埃沙佐米![]()
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